1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву Л
  4. Левокабастин

Название на латинском

Levocabastine

Химическое название

(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида)

Химическая формула

C26H29FN2O2

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит

Код CAS

79516-68-0

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме - 1-2 нг/мл). Т1/2 - около 35-40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Применение

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

Ограничения к применению

Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1-3% - утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

Со стороны респираторной системы: 1-3% - диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

Со стороны кожных покровов: 1-3% - крапивница, сыпь, эритема.

Прочие: 1-3% - тошнота, миалгия.

Местно: 15% - раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа - покалывание или жжение в носу (назальный спрей).

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.

Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости - 3-4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет - по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально - 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - C.

В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com