- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву Л
- Левоноргестрел
Левоноргестрел
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
- Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства
Код CAS
Характеристика
Контрацептивное средство (гестаген).
Фармакология
Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 100%. Cmaxв плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество - с фекалиями.
При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела - примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.
Применение
Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.
Ограничения к применению
Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.
Побочные действия
При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).
При применении ВМС
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% - пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% - лабильность настроения, мигрень.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% - боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% - вздутие живота.
Со стороны мочеполовой системы: ≥1% - маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% - боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% - воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% - перфорация матки.
Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% - угри; ≥0,1%, <1% - алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% - сыпь, крапивница.
Прочие: ≥1%, <10% - боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% - отеки.
Взаимодействие
При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Способ применения и дозы
Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75-1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 мес.
Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.
Меры предосторожности
Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5-7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.
У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.
Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4-12 нед после установки ВМС, а затем - 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.
Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.
После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% - через 12 мес.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.
Категория действия на плод по FDA - X.
Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.
Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Акарбоза На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
- Глипизид На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
- Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект (может потребоваться повышение дозы).
- Карбамазепин Карбамазепин индуцирует активность системы CYP450 в печени, уменьшает уровень в плазме и снижает надежность контрацептивного эффекта левоноргестрела.
- Левотироксин натрия На фоне левоноргестрела увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина в плазме (может потребоваться повышение дозы).
- Ретинол На фоне левоноргестрела возможно значительное увеличение уровня в плазме.
- Рифампицин Рифампицин как индуктор ферментов печени ускоряет биотрансформацию, может ослаблять эффект левоноргестрела и уменьшать надежность контрацепции.
- Фенитоин Фенитоин индуцирует активность цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию, может ослаблять контрацептивный эффект левоноргестрела.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com