Левоцетиризин

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает - антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

C_maxв сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).

T_1/2составляет 7-10 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4%. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5-1 ч - у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.