Мифепристон
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- D25 Лейомиома матки
- O04 Медицинский аборт
- O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
- Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Код CAS
Характеристика
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Кристаллический порошок от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакология
Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами.
Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом). Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Применение блокатора прогестероновых рецепторов при лейомиоме матки может способствовать торможению роста опухоли и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Абсолютная биодоступность - 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmaxв сыворотке крови - 1,98 мг/л, Tmax - 1,3 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) - 98%. После фазы распределения выведение происходит сначала медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем более быстро. Т1/2 - 18 ч.
Применение
Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).
Ограничения к применению
С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность) или предрасположенностью к ним.
Побочные действия
Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, высыпания на коже.
Связанные с процедурой прерывания беременности (дополнительно): кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, обострение инфекций матки и мочевыводящих путей.
На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (не более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.
При экстренной контрацепции (дополнительно): кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.
При лечении лейомиомы (дополнительно): нарушения менструального цикла, аменорея.
Взаимодействие
Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка
Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для прерывания беременности: 600 мг однократно (в присутствии врача), для усиления эффекта мифепристона назначают также мизопростол. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36-48 ч после приема мифепристона необходим УЗИ-контроль. Через 8-14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, определение уровня бета-ХГ в крови (для подтверждения того, что выкидыш произошел). При отсутствии эффекта от препарата на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для подготовки и индукции родов: 200 мг однократно (в присутствии врача). Через 24 ч повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости назначаются простагландин или окситоцин.
С контрацептивной целью: в течение 72 ч после незащищенного полового акта, по 1 табл. (10 мг) в любую фазу менструального цикла. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и 2 ч после него.
Лечение лейомиомы матки: 50 мг однократно; курс лечения - 3 мес.
Меры предосторожности
Применение препарата для прерывания беременности и для подготовки родов возможно только в условиях стационара, в учреждениях, которые имеют высококвалифицированные, сертифицированные подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование, в т.ч. реанимационное.
Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности терапии мифепристоном необходимо будет прервать беременность оперативным путем (возможно возникновение врожденных пороков развития вследствие влияния препарата на плод).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус-аллоиммунизации.
Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после применения препарата.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Мифепристон (таблетки 10 мг) не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.
Год последней корректировки
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота может изменять эффективность мифепристона; следует избегать совместного применения.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com