1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву М
  4. Моксонидин

Название на латинском

Moxonidine

Химическое название

4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин

Химическая формула

C9H12ClN50

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

Код CAS

75438-57-2

Фармакология

Фармакологическое действие- антигипертензивное.

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность - 88%. Cmax(1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы - 5,8-7,9%, средний объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный - 67%. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmaxи выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД - на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение

Артериальная гипертензия.

Побочные действия

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза 0,4 мг, максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.

Меры предосторожности

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Алпразолам Усиливает (взаимно) депримирующий эффект.
  • Атенолол Атенолол усиливает (взаимно) гипотензию, брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
  • Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин Усиливает (взаимно) депримирующий эффект.
  • Галоперидол Усиливает (взаимно) депримирующий эффект.
  • Зопиклон На фоне моксонидина усиливается эффект.
  • Медазепам Усиливает (взаимно) депримирующий эффект.
  • Метопролол Метопролол усиливает (взаимно) гипотензию, брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
  • Нитразепам На фоне моксонидина усиливается эффект.
  • Хлорпромазин Усиливает (взаимно) депримирующий эффект.
  • Эналаприл Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
  • Этанол Усиливает (взаимно) депримирующий эффект; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com