Моксонидин

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I₁), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа₂-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность - 88%. C_max(1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы - 5,8-7,9%, средний объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т_1/2плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный - 67%. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).

Интервал между достижением C_maxи выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст., дАД - на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.