Надолол
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS42200-33-9
Код CAS
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия. Молекулярная масса 309,40.
Фармакология
Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17-26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). Cmaxв плазме отмечается через 3-4 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6-9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18-30%. T1/2 - 14-24 ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).
Применение
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).
Ограничения к применению
Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, нарушение сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, кашель, редко - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.
Прочие: импотенция, сыпь, пруриго, сухость глаз и кожных покровов, гипергидроз, отечность лица, алопеция, изменение массы тела.
Взаимодействие
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин - ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях - коллапс.
Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (в/в 0,25-1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и др. симптоматических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени - 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120-160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80-160 мг/сут. При артериальной гипертензии - 80-240 мг, однократно. При гипертиреозе - 80-160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31-50 мл/мин - 24-36 ч, 10-30 мл/мин - 24-48 ч, 10 мл/мин - 40-60 ч.
Меры предосторожности
Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com