Нандролон
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS434-22-0
Код CAS
Характеристика
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат - кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Фармакология
Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг Cmaxсоздается через 1-3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% - с фекалиями.
Применение
Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффмана; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+(старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Ограничения к применению
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин - вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет - СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) - 100-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов - 50-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет - 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед. Длительность курса (при 1-4-недельном интервале между инъекциями) - до 12 нед, повторный курс - через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) - 50-100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - X.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com