Наратриптан
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
- G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
Код CAS
Характеристика
Наратриптана гидрохлорид - порошок от белого до бледно-желтого цвета, легко растворим в воде. Молекулярная масса 371,93.
Фармакология
Высокоселективно возбуждает 5-HT1B/1Dсеротониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT1D-рецепторов).
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения Cmax(5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 ч. Объем распределения - 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т1/2составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения - 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl - 220 мл/мин.
Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.
Применение
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Побочные действия
Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени - повторно не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза - 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени - 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.
Меры предосторожности
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com