Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). C_maxдостигается через 2-4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2-3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками - 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т_1/2 - 2,5-5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1-2% дозы (только в неизмененном виде).

Применение

ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Побочные действия

Диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T_1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает - индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

Передозировка

Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг (3 табл. по 350 мг) 3 раза в сутки; детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки; при невозможности проглотить таблетку назначают порошок: детям с массой тела от 7,5 до 10 кг - 4 мерные ложки или 1 ч.ложку порошка, от 10 до 12 кг - 5 мерных ложек или 1,25 ч.ложки порошка, от 12 до 15 кг - 6 мерных или 1,5 ч.ложки порошка, от 15 до 20 кг - 2 табл. или 8 мерных (2 ч.ложки) порошка, от 20 до 30 кг - 2 табл. или 3 ч.ложки порошка, от 30 до 40 кг и более - 3 табл. или 4 ч.ложки порошка.

Меры предосторожности

Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Год последней корректировки

1999

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применять только в случае необходимости.

Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com