Оксациллин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS66-79-5
Код CAS
Характеристика
Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).
Оксациллина натриевая соль - белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Молекулярная масса 441,44.
Фармакология
Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Всасывание при приеме внутрь - 30-35%. Tmax после в/м введения - 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 - около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.
Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4-6 ч.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов - гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Применение
Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.
Ограничения к применению
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Побочные действия
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления - чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие - чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении - развитие тромбофлебита.
Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25-0,5 г, суточная - 3 г (до 6-8 г при тяжелых инфекциях), новорожденным - по 90-150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес - 200 мг/кг/сут, до 2 лет - 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4-6 приемов. При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после перорального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2-4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20-40 мг/кг, до 3 мес - 60-80 мг/кг, от 3 мес до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 нед и более.
Меры предосторожности
При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - B.
При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com