Пилокарпин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H40 Глаукома
- H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело
- H47.2 Атрофия зрительного нерва
Код CAS
Характеристика
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакология
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmaxсоставляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Побочные действия
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2-4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Атенолол На фоне системного действия пилокарпина возрастает вероятность нарушения проводимости.
- Атропин Атропин подавляет эффект.
- Ацебутолол На фоне системного действия пилокарпина возрастает вероятность нарушения проводимости.
- Бетаксолол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Бипериден Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты.
- Бисопролол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Галотан На фоне системного действия пилокарпина усугубляются брадикардия и гипотензия.
- Дипивефрин Усиливает (взаимно) миотический эффект.
- Клозапин Клозапин снижает м-холиномиметическую активность пилокарпина.
- Метипранолол На фоне системного действия пилокарпина возрастает риск нарушения проводимости.
- Метопролол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Надолол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Оксибутинин В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Пиндолол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Пиридостигмина бромид Аддитивный фармакологический эффект.
- Пропранолол На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.
- Соталол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Тимолол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Толтеродин В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
- Тригексифенидил Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты.
- Фенилэфрин Усиливает (взаимно) миотический эффект.
- Хлорпротиксен Хлорпротиксен снижает м-холиномиметическую активность пилокарпина.
- Эсмолол В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com