1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву П
  4. Пироксикам

Название на латинском

Piroxicam

Химическое название

4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид

Химическая формула

C15H13N3O4S

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS36322-90-4

Код CAS

36322-90-4

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфаи тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.

После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmaxдостигается через 3-5 ч. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97-99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и др. - фармакологически неактивны. T1/2около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.

Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.

Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.

Применение

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу - раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

Взаимодействие

Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1-2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1-2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости - 40 мг/сут в 1-2 приема).

Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.

В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме - 40 мг, при умеренном болевом синдроме - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Инъекции проводят в течение 1-2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).

Ректально: по 10-40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.

Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3-4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.

Меры предосторожности

Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Абциксимаб Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
  • Амиодарон На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом возрастают эффективность и риск токсических проявлений.
  • Амитриптилин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
  • Ацебутолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект.
  • Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота уменьшает (на 20%) концентрацию пироксикама в крови. Совместное применение может усиливать кровотечение или приводить к ослаблению почечных функций.
  • Варфарин На фоне пироксикама повышается эффект, увеличивается риск кровотечения (особенно в ЖКТ).
  • Гидрохлоротиазид На фоне пироксикама уменьшается натрийуретический эффект; при совместном назначении необходимо контролировать функцию почек.
  • Глипизид На фоне пироксикама усиливается эффект.
  • Далтепарин натрия На фоне пироксикама усиливается эффект, повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.
  • Диазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может возрастать риск развития токсических проявлений.
  • Диклофенак На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Дипиридамол Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект. На фоне пироксикама возрастает концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками), повышается риск развития побочных явлений.
  • Ибупрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Имипрамин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
  • Индометацин Увеличивает (взаимно) вероятность токсического воздействия на ЖКТ; совместное применение не рекомендуется.
  • Каптоприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
  • Кетопрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Кеторолак На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Клозапин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
  • Кломипрамин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
  • Лизиноприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
  • Метотрексат На фоне пироксикама усиливаются и пролонгируются эффекты, в т.ч. токсические.
  • Мефенамовая кислота На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Мидазолам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
  • Моэксиприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
  • Напроксен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Оксазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
  • Офлоксацин На фоне пироксикама повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков.
  • Периндоприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
  • Пропранолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).
  • Рамиприл Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект.
  • Репаглинид На фоне пироксикама усиливается эффект.
  • Спираприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
  • Сулиндак Увеличивает (взаимно) вероятность токсического воздействия на ЖКТ; совместное применение не рекомендуется.
  • Темазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
  • Тиклопидин Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект.
  • Тимолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект.
  • Толбутамид На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и усиливает эффект.
  • Трандолаприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
  • Фенилбутазон На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Фенитоин На фоне пироксикама увеличивается концентрация фенитоина в крови.
  • Фенопрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Флуразепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
  • Флурбипрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Фозиноприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
  • Фуросемид На фоне пироксикама ослабляется терапевтический и усиливаются неблагоприятные эффекты: увеличивается азот мочевины крови, уровень креатинина в сыворотке, может снижаться выделение калия, нарастать вес.
  • Хлордиазепоксид На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
  • Хлорпромазин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
  • Целекоксиб На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
  • Циклоспорин На фоне пироксикама увеличивается риск нарушения функции почек; необходим мониторинг креатинина в сыворотке.
  • Эналаприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
  • Эналаприлат На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект; совместное применение повышает риск развития почечной недостаточности.
  • Этакриновая кислота На фоне пироксикама снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com