Пироксикам
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS36322-90-4
Код CAS
Характеристика
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.
Фармакология
Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2альфаи тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.
После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmaxдостигается через 3-5 ч. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97-99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и др. - фармакологически неактивны. T1/2около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.
Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.
Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.
Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.
Применение
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко - анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу - раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Взаимодействие
Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1-2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1-2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости - 40 мг/сут в 1-2 приема).
Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.
В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме - 40 мг, при умеренном болевом синдроме - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Инъекции проводят в течение 1-2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).
Ректально: по 10-40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг.
Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3-4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.
Меры предосторожности
Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Абциксимаб Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
- Амиодарон На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом возрастают эффективность и риск токсических проявлений.
- Амитриптилин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
- Ацебутолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект.
- Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота уменьшает (на 20%) концентрацию пироксикама в крови. Совместное применение может усиливать кровотечение или приводить к ослаблению почечных функций.
- Варфарин На фоне пироксикама повышается эффект, увеличивается риск кровотечения (особенно в ЖКТ).
- Гидрохлоротиазид На фоне пироксикама уменьшается натрийуретический эффект; при совместном назначении необходимо контролировать функцию почек.
- Глипизид На фоне пироксикама усиливается эффект.
- Далтепарин натрия На фоне пироксикама усиливается эффект, повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.
- Диазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может возрастать риск развития токсических проявлений.
- Диклофенак На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Дипиридамол Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект. На фоне пироксикама возрастает концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками), повышается риск развития побочных явлений.
- Ибупрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Имипрамин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
- Индометацин Увеличивает (взаимно) вероятность токсического воздействия на ЖКТ; совместное применение не рекомендуется.
- Каптоприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
- Кетопрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Кеторолак На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Клозапин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
- Кломипрамин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
- Лизиноприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
- Метотрексат На фоне пироксикама усиливаются и пролонгируются эффекты, в т.ч. токсические.
- Мефенамовая кислота На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Мидазолам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
- Моэксиприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
- Напроксен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Оксазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
- Офлоксацин На фоне пироксикама повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков.
- Периндоприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
- Пропранолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).
- Рамиприл Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект.
- Репаглинид На фоне пироксикама усиливается эффект.
- Спираприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
- Сулиндак Увеличивает (взаимно) вероятность токсического воздействия на ЖКТ; совместное применение не рекомендуется.
- Темазепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
- Тиклопидин Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект.
- Тимолол На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект.
- Толбутамид На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и усиливает эффект.
- Трандолаприл На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
- Фенилбутазон На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Фенитоин На фоне пироксикама увеличивается концентрация фенитоина в крови.
- Фенопрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Флуразепам На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
- Флурбипрофен На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Фозиноприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
- Фуросемид На фоне пироксикама ослабляется терапевтический и усиливаются неблагоприятные эффекты: увеличивается азот мочевины крови, уровень креатинина в сыворотке, может снижаться выделение калия, нарастать вес.
- Хлордиазепоксид На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
- Хлорпромазин На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
- Целекоксиб На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
- Циклоспорин На фоне пироксикама увеличивается риск нарушения функции почек; необходим мониторинг креатинина в сыворотке.
- Эналаприл На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
- Эналаприлат На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект; совместное применение повышает риск развития почечной недостаточности.
- Этакриновая кислота На фоне пироксикама снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com