Промазин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F20 Шизофрения
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
Код CAS
Характеристика
Производное фенотиазина. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Гигроскопичен. На свету порошок и его водные растворы приобретают синевато-зеленую окраску.
Фармакология
Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в полинейрональных синапсах хеморецепторной триггерной зоны мозга. Угнетение дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов - уменьшение страха, тревоги, напряжения. Периферические альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием. Обладает сильным седативным, антихолинергическим и гипотензивным действием, умеренным противорвотным действием.
Связывание с белками плазмы - 90%. Cmaxдостигается через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.
Применение
Психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением; шизофрения.
Ограничения к применению
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсия, микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе (повышение риска гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других ЛС), пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно исчезает при продолжении терапии и/или при снижении дозы), экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм), дизартрия, дискинетические нарушения (см. «Меры предосторожности»), поздняя дискинезия, парадоксальная реакция, отек мозга, судорожные припадки (особенно у пациентов с нарушениями ЭЭГ или эпилепсией в анамнезе), каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия (обычно после первого парентерального введения), угнетение костно-мозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия), удлинение интервала QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT).
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, приапизм, аменорея, галакторея.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, сухость во рту, холестатический гепатит, атония кишечника.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Прочие: набухание молочных желез и аменорея у женщин, гинекомастия у мужчин, ложнопозитивный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, повышение аппетита и массы тела.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Взаимодействие
Промазин пролонгирует и усиливает угнетающее влияние на ЦНС транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и средств для наркоза, а также гепато- и нефротоксичность лекарственных средств. Снижает активность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов. Несовместим с алкоголем (возможны аддитивные эффекты и гипотензия).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Дозу подбирают индивидуально. Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Меры предосторожности
Обычно седативный эффект промазина является желательным, однако в некоторых случаях промазин может вызывать нежелательную сонливость.
Экстрапирамидные расстройства отмечались у госпитализированных психически больных при использовании высоких доз. Эти симптомы были обратимыми и проходили при снижении дозы или дополнительном назначении противопаркинсонических средств. Если симптомы являются выраженными, лечение промазином необходимо прекратить. В редких случаях наблюдалась стойкая дискинезия (с вовлечением лица, языка, челюстей), носящая необратимый характер, особенно у пожилых пациентов с предшествующим повреждением мозга.
Применение фенотиазинов у пациентов с эпилепсией в анамнезе возможно только по абсолютным показаниям, в этих случаях необходима сопутствующая адекватная противосудорожная терапия. Следует с осторожностью применять промазин у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (промазин может потенцировать эффекты органических фосфатов).
Противорвотное действие может маскировать симптомы токсичности других ЛС, затруднять диагностику других заболеваний (например кишечной непроходимости).
Агранулоцитоз развивается между 4-й и 10-й неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com