Пропацетамол

После в/в или в/м введения быстро гидролизуется под действием эстераз плазмы крови до парацетамола. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС и периферических тканях и ингибирует синтез ПГ (ПГЕ₂и ПГF_2альфа). Снижает проведение болевых импульсов в афферентных путях, предупреждая развитие гиперальгезии и уменьшая болевую реакцию на брадикинин, гистамин и др. медиаторы воспаления, а также и на механическое раздражение. Не влияет на психический компонент боли и ее оценку. Снижает повышенную температуру тела, увеличивая теплоотдачу (расширяет сосуды кожи, усиливает потоотделение), уменьшая пирогенное действие ПГ (особенно ПГЕ₁) на возбудимость гипоталамического центра терморегуляции, не изменяет теплообразование. Образующийся в плазме парацетамол легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, проникает в ткани, включая очаги воспаления. 95% его метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами и в небольшой степени путем окисления (при участии цитохрома P450) с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты. T_1/2составляет 2-2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, незначительная часть проникает в грудное молоко.