Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, мало растворим в эфире и хлороформе, растворим в этиловом и метиловом спирте. Молекулярная масса 180,27.

Фармакология

Фармакологическое действие- противотуберкулезное.

Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии. Усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Переносится лучше, чем этионамид.

Быстро всасывается из ЖКТ, C_maxв крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в т.ч. инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T_1/2составляет 2-3 ч. Выводится преимущественно почками, до 15-20% экскретируется в неизмененном виде.

Применение

Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, парестезия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, сонливость или бессонница, депрессия, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту или гиперсаливация, диарея, метеоризм, боль в животе, гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Прочие: тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином - учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина B₆в дозе 150-300 мг/сут.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Взрослым: по 250 мг 3 раза в сутки; при хорошей переносимости - по 500 мг 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки). Детям: из расчета 10-20 мг/кг/сут. Длительность курса - 8-9 мес.

Меры предосторожности

Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом - регулярно определять уровень гликемии.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказано; протионамид проходит через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Протионамид

Протионамид

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com