Ранитидин висмута цитрат

Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H₂-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), C_maxдостигается через 0,5-5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна - она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. C_max(3,3 нг/мл) определяется через 15-60 мин, не меняется в интервале доз 400-800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток C_maxне превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина - 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы - 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т_1/2 - 2,8-3,1 ч, общий и почечный Cl - 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т_1/2висмута - 11-28 суток, связь с белками - 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями - 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.