Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).

В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_maxдостигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей C_maxможет уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность - 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения - 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T_1/2 из крови - 1 ч. Выводится в течение 4-6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Применение

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Ограничения к применению

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Побочные действия

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко - диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях - нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды - усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны - ослабляют эффект.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания - прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) - в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15-30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1-2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза - 4 мг, суточная - 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза - 1 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амлодипин Амлодипин ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Атенолол Атенолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.
Ацебутолол Ацебутолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.
Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота усиливает гипогликемический эффект.
Бетаксолол Бетаксолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
Бетаметазон Бетаметазон ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Бисопролол Бисопролол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.
Буметанид Буметанид ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Варфарин Варфарин усиливает гипогликемический эффект.
Верапамил Верапамил ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля уровня глюкозы в крови.
Гидрокортизон Гидрокортизон ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Глибенкламид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Гликвидон Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Гликлазид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Глимепирид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Глипизид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Дексаметазон Дексаметазон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Диклофенак Диклофенак усиливает гипогликемический эффект.
Дилтиазем Дилтиазем ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Добутамин Добутамин снижает гипогликемический эффект репаглинида; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Допамин Допамин ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
Ибупрофен Ибупрофен усиливает гипогликемический эффект.
Изониазид Изониазид ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Индапамид Индапамид ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля концентрации глюкозы в крови.
Индометацин Индометацин усиливает гипогликемический эффект.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Инсулин цинк суспензия (кристалл.) Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Инсулин цинк суспензия составная Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Карбамазепин Карбамазепин ускоряет биотрансформацию и может ослаблять гипогликемический эффект.
Карбутамид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Карведилол Карведилол усиливает эффект (может маскировать некоторые проявления гипогликемии).
Кетоконазол Кетоконазол блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.
Кортизон Кортизон ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
Левотироксин натрия Левотироксин натрия ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Лиотиронин Лиотиронин ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Метилпреднизолон Метилпреднизолон ослабляет гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля гликемии.
Метипранолол Метипранолол усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
Мефенамовая кислота Мефенамовая кислота усиливает гипогликемический эффект.
Мибефрадил Мибефрадил ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Миконазол Миконазол блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.
Моклобемид Моклобемид ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.
Набуметон Набуметон усиливает гипогликемический эффект.
Надолол Надолол усиливает эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
Никотиновая кислота Никотиновая кислота ослабляет гипогликемический эффект.
Норэпинефрин Норэпинефрин ослабляет гипогликемический эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Октреотид Октреотид изменяет эффект (возможны как гипо-, так и гипергликемия); сочетанное применение требует контроля уровня глюкозы в крови.
Перфеназин Перфеназин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Преднизолон Преднизолон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Преднизон Преднизон ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Прокарбазин Прокарбазин как ингибитор МАО может усиливать гипогликемический эффект репаглинида.
Прометазин Прометазин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Пропранолол Пропранолол усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.
Рифампицин Рифампицин ускоряет биотрансформацию (ослабляет гипогликемический эффект).
Рофекоксиб Рофекоксиб усиливает гипогликемический эффект.
Селегилин Селегилин как ингибитор МАО усиливает гипогликемический эффект.
Соталол Соталол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Сулиндак Сулиндак усиливает гипогликемический эффект.
Сульфаметоксазол Сульфаметоксазол усиливает гипогликемический эффект.
Сульфасалазин Сульфасалазин усиливает гипогликемический эффект.
Тимолол Тимолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Тиоридазин Тиоридазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Толбутамид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Триамтерен Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Триамцинолон Триамцинолон ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Трифлуоперазин Трифлуоперазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Фелодипин Фелодипин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Фенилбутазон Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект.
Фенилпропаноламин Фенилпропаноламин ослабляет гипогликемический эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Фенилэфрин Фенилэфрин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Фенитоин Фенитоин ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Фенобарбитал Фенобарбитал индуцирует изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию и может ослаблять гипогликемический эффект.
Фенопрофен Фенопрофен усиливает гипогликемический эффект.
Флуоксетин Флуоксетин усиливает гипогликемический эффект. После отмены возможна гипергликемия, требующая увеличения дозы; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Флуфеназин Флуфеназин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Фуросемид Фуросемид ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Хлорамфеникол Хлорамфеникол усиливает гипогликемический эффект.
Хлорпромазин Хлорпромазин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Хлорпропамид Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.
Хлорталидон Хлорталидон ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.
Целекоксиб Целекоксиб усиливает гипогликемический эффект.
Эпинефрин Эпинефрин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Эритромицин Эритромицин блокирует биотрансформацию и может усиливать гипогликемический эффект.
Эсмолол Эсмолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.
Этанол Алкоголь усиливает гипогликемический эффект.
Этинилэстрадиол Этинилэстрадиол ослабляет гипогликемический эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.
Эфедрин Эфедрин ослабляет эффект и может провоцировать гипергликемию; при сочетанном назначении необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Репаглинид

Новонорм

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com