Риодипин

Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации АД ЧСС нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2-3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при в/в введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-75%. Связывание с белками плазмы - 92-98%. C_maxопределяется через 60-120 мин. Эффект проявляется через 20-30 мин и продолжается около 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.