Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.

При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. C_maxдостигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.

Применение

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Ограничения к применению

Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% - изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: ≥ 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.

Взаимодействие

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.

Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).

Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Рофекоксиб

Денебол

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com