Ропивакаин

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне - 10-20 мин и 3-5 ч (0,75% раствор) или 4-6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии - 1-15 мин и 2-6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) - 10-25 мин и 6-10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10-15 мин и сохраняется 0,5-1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии - спустя 1-5 мин и продолжается 2-6 ч (0,2% раствор).

Коэфициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) - 141, pK_a - 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T_1/2 - 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс - 440 мл/мин, объем распределения - 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит - 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т_1/2 - 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% - конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% - в неизмененном виде.