1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву Р
  4. Ропивакаин

Название на латинском

Ropivacaine

Химическое название

(S)-N-(2,6-Диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид

Химическая формула

C17H26N2O

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.0 Острая боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

84057-95-4

Фармакология

Фармакологическое действие- местноанестезирующее.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне - 10-20 мин и 3-5 ч (0,75% раствор) или 4-6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии - 1-15 мин и 2-6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) - 10-25 мин и 6-10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10-15 мин и сохраняется 0,5-1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии - спустя 1-5 мин и продолжается 2-6 ч (0,2% раствор).

Коэфициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) - 141, pKa - 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 - 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс - 440 мл/мин, объем распределения - 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит - 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 - 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% - конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% - в неизмененном виде.

Применение

Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

Ограничения к применению

Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность.

Побочные действия

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100-120 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в); при необходимости - ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии - введение эфедрина 5-10 мг в/в (возможно повторно через 2-3 мин).

Способ применения и дозы

0,2% раствор. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне - болюсное введение - 10-20 мл (20-40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) - по 10-15 мл (20-30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов - 6-10 мл/ч (12-20 мг/ч); послеоперационное введение - 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций - 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия - 1-100 мл (2-200 мг).

0,75% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение - 15-20 мл (113-150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли - 5-15 мл (38-113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-25 мл (113-188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия - 1-30 мл (7,5-225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) - 10-40 мл (75-300 мг).

1% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-20 мл (150-200 мг).

Меры предосторожности

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.

При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com