Салметерола ксинафоат - белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоастматическое, бронходилатирующее.

Избирательно возбуждает бета₂-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD₂из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.

Применение

Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов - нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.

Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

Передозировка

Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в т.ч. ночных, обычная доза для взрослых - 2 ингаляции (2×25 мкг) дважды в день (утром и вечером). Детям старше 4 лет - по 1-2 ингаляции (25-50 мкг) 2 раза в сутки.

Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой - 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы - по 100 мкг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.

Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.

Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.

Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.

Год последней корректировки

2009

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - C.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза На фоне салметерола ослабляется гипогликемический эффект акарбозы; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Аминофиллин Аминофиллин повышает риск развития гипокалиемии.
Атенолол Атенолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Ацебутолол Ацебутолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Ацетазоламид Ацетазоламид повышает (взаимно) риск развития гипокалиемии.
Бетаксолол Бетаксолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Бисопролол Бисопролол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Буметанид Буметанид повышает (взаимно) риск развития гипокалиемии.
Глипизид На фоне салметерола ослабляется гипогликемический эффект глипизида; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Дигоксин На фоне салметерола повышается риск возникновения сердечных аритмий.
Доксепин Доксепин усиливает действие на ССС.
Кломипрамин Кломипрамин усиливает действие на ССС.
Кромоглициевая кислота Кромоглициевая кислота усиливает эффект.
Левотироксин натрия Левотироксин натрия усиливает (взаимно) эффект. На фоне салметерола повышается риск развития коронарной недостаточности у пациентов с поражением коронарных артерий.
Линезолид Линезолид как ингибитор МАО увеличивает вероятность неблагоприятного воздействия на ССС.
Мапротилин Мапротилин усиливает действие на ССС.
Метипранолол Метипранолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Метопролол Метопролол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Моклобемид Моклобемид как ингибитор МАО может усиливать действие на ССС.
Надолол Надолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Пиндолол Пиндолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Прокарбазин Прокарбазин как ингибитор МАО может усиливать влияние на ССС.
Пропранолол Пропранолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Репаглинид На фоне салметерола ослабляется гипогликемический эффект репаглинида; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Селегилин Селегилин как ингибитор МАО усиливает действие на ССС.
Соталол Соталол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Тимолол Тимолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Фуросемид Фуросемид повышает (взаимно) риск развития гипокалиемии.
Эсмолол Эсмолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.
Этакриновая кислота Этакриновая кислота повышает (взаимно) риск развития гипокалиемии.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com