Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C_max(на 25%) и сокращает время ее достижения. C_maxопределяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При "первом прохождении" через печень образует активный метаболит - N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T_1/2 - 26 ч, метилированного гомолога - 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко - тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко - повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфоаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H₁-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа "пируэт". Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H₂-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром - тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет - 25-50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6-12 лет - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Меры предосторожности

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Год последней корректировки

2010

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амитриптилин Амитриптилин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Варфарин На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции варфарина; может возрастать эффект.
Венлафаксин Венлафаксин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может увеличивать концентрацию в плазме; совместное применение требует снижения доз.
Диазепам На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmaxдесметилдиазепама, снижается клиренс.
Дигитоксин Дигитоксин увеличивает плазменную концентрацию свободной фракции (вытесняет из связи с белками), может приводить к проявлению побочных эффектов.
Дигоксин На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции дигоксина (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект.
Дикалия клоразепат На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Доксепин Доксепин угнетает биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме и повышает (взаимно) риск развития токсических эффектов; при совместном назначении достаточно вероятна необходимость редукции доз.
Золпидем На фоне сертралина (ночной дозы) значительно (в 1,5 раза) увеличивается Сmaxи снижается (в 2 раза) время ее достижения.
Имипрамин Имипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Кломипрамин Кломипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Линезолид Линезолид ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (делирий, кома); сочетанное применение противопоказано.
Лития карбонат На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.
Лоразепам На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции лоразепама в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Мапротилин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Миртазапин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном применении необходимо снижение доз.
Моклобемид Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пароксетин Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.
Прокарбазин Прокарбазин ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пропафенон Пропафенон ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.
Селегилин Селегилин ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.
Суматриптан На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) слабость, гиперрефлексия, дискоординация.
Терфенадин На фоне сертралина, замедляющего биотрансформацию, развивается кумуляция с удлинением интервала QT и возможным появлением фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».
Тразодон Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном назначении необходима редукция доз.
Флувоксамин Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Флуоксетин Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Цизаприд На фоне сертралина - блокирует биотрансформацию и способствует кумуляции - может нарушаться сердечная деятельность (удлинение интервала QT, фатальная желудочковая аритмия типа «пируэт»; совместное применение требует осторожности.
Циметидин Циметидин замедляет биотрансформацию, может в 1,25-1,5 раза увеличивать значения AUC, Cmaxи T1/2.
Циталопрам Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Этанол Этанол усиливает негативные эффекты; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Сертралин

Золофт

Торин

Сералин

Стимулотон

Серлифт

Серената

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com