Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D₂). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное - блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепресивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение.

После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность - 80-90%, C_max(однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) C_maxсоставляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и с фекалиями (5–10%). Общий Cl - 390 мл/мин, почечный Cl - 325 мл/мин. T_1/2 - 3-5 ч, не кумулирует.

Применение

Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения), психоз (тревога, бред, галлюцинации, агрессивность, раздражительность).

Ограничения к применению

Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, утомляемость, сонливость, головокружение, гиперсаливация, дискинезии (ранние - спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства; при длительном применении в высоких дозах - депрессия, судорожный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность.

Прочие: увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Взаимодействие

Усиливает депримирующее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой - взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов - нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов - ортостатической гипотензии. Риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмия) повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, а также ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч. диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды).

Передозировка

Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м (при маниакальных состояниях) - 400-1200 мг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 1600 мг. При улучшении состояния дозу снижают до 400-600 мг/сут (при необходимости лечение продолжают малыми дозами).

Меры предосторожности

Сультоприд предназначен для использования только в стационаре. С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение судорожного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Детям и пожилым не рекомендуют. Во время терапии у пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии. При снижении ЧСС ниже 65 уд./мин лечение прекращают. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного. Противопоказано при кормлении грудью.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com