Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигипертензивное.

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40-60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). После приема однократной дозы 80 мг C_maxдостигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т_1/2составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4-8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития "рикошетной" гипертензии.

Применение

Артериальная гипертензия.

Ограничения к применению

Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% - головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Со стороны респираторной системы: ≥ 1% - кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% - боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.

Взаимодействие

Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20-40 мг/сут за один прием, при необходимости - до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

Год последней корректировки

2001

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.

Категория действия на плод по FDA - C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA - D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Верапамил Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне телмисартана снижается риск развития гипокалиемии.
Дигоксин На фоне телмисартана увеличивается Сmaxдигоксина.
Рисперидон Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com