Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате увеличивается частота открытия трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора, происходит гиперполяризация мембраны и, в итоге, потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора - ГАМК. Снотворный и седативный эффект в основном обусловлен угнетением активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга.

Эффективен для кратковременного лечения бессонницы, характеризующейся трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями. Может быть эффективен в профилактике и лечении бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна.

Как в доклинических исследованиях, так и у амбулаторных больных было показано, что прием темазепама за 30 мин до ночного сна укорачивает период засыпания и увеличивает глубину сна у пациентов с хронической бессонницей. Сходные эффекты наблюдались и у людей с краткосрочной (временной) бессонницей, связанной с адаптацией на новом месте.

Проявляет умеренное противосудорожное, миорелаксирующее (центральное) и антифобическое действие.

Исследование репродукции у животных показало, что введение крысам доз 60 мг/кг/сут внутрь вызывает рост смертности сосунков, доз 30-120 мг/кг/сут - увеличение частоты резорбции плода, доз выше 240 мг/кг/сут - учащение появления рудиментарных ребер. Введение кроликам доз 40 мг/кг/сут и выше приводит к увеличению частоты появления 13-го ребра. Обусловливает такие аномалии развития у кроликов, как экзенцефалия и слияние или асимметрия ребер, независимо от дозы.

Исследование канцерогенности при добавлении в пищу темазепама показало, что у крыс дозы до 160 мг/кг/сут, принимаемые в течение двух лет, и у мышей дозы 160 мг/кг/сут в течение полутора лет, не вызывали канцерогенного действия, хотя при наивысших дозах у самок крыс в печени обнаруживались гиперплазированные узелки.

Влияния на фертильность не выявлено.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД₅₀темазепама при приеме внутрь составляет 1963 мг/кг (мыши), 1833 мг/кг (крысы), более 2400 мг/кг (кролики).

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. В небольшой степени (8%) подвергается первичному метаболизму в печени. C_maxдостигается через 1-2 ч. Равновесная концентрация в крови достигается обычно в течение нескольких (около 3) дней после начала регулярного приема темазепама. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: основной метаболит - О-конъюгат темазепама (90%), а также О-конъюгат N-дезметил-темазепама (7%). Имеет двухфазную элиминацию из плазмы с T_1/2в первую фазу 0,4-0,6 ч, во вторую - 3,5-18,4 ч (в среднем 8,8 ч). Выводится преимущественно почками (80-90%) в виде неактивных глюкуронидов, T_1/2 - 8-12 ч. Метаболиты не кумулируют.

Применение

Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.

Побочные действия

По результатам контролируемых клинических испытаний.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (9,1%), головная боль (8,5%), утомляемость (4,8%), повышенная раздражительность (4,6%), летаргия (4,5%), головокружение (легкое - 4,5%, выраженное - 1,2%), последействие (2,5%), тревога (2,0), депрессия (1,7%) или эйфория (1,5%), общая слабость (1,4%), спутанность сознания (1,3%), нечеткость зрения (1,3%), ночные кошмары (1,2%); 0,5-0,9% - отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений); менее 0,5% - амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в т.ч. ажитация).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3,1%), сухость во рту (1,7%), диарея (1,7%), ощущение дискомфорта в животе (1,5%), рвота (0,5-0,9%).

Прочие: 0,5-0,9% - одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри "Меры предосторожности").

Взаимодействие

Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т.д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот - флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых - 10-20 мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7-10 дней.

Премедикация: 20-40 мг за 30-60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.

Меры предосторожности

С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.

Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7-10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2-3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.

При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).

Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Темазепам

Темазепам

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com