Теноксикам
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS59804-37-4
Код CAS
Фармакология
Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в т.ч. АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. Cmaxдостигается через 2 ч. В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения - 0,15 л/кг. T1/2 - 60-75 ч. В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть - с желчью.
При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Применение
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВС-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Прочие: нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Взаимодействие
Усиливает эффекты (в т.ч. токсические) препаратов лития, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств (производные сульфанилмочевины), побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, в одно и то же время суток, запивая водой или другой жидкостью, в дозе 20 мг 1 раз в сутки; поддерживающая доза - 10 мг/сут. При острых приступах подагры - по 40 мг 1 раз в сутки в течение первых 2-х дней, затем - 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью используют для лечения пожилых людей, на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить. В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемические средства). Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует немедленной отмены препарата и принятия соответствующих мер.
При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Год последней корректировки
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com