1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву Т
  4. Теразозин

Название на латинском

Terazosin

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)

Химическая формула

C19H25N5O4

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • N40 Гиперплазия предстательной железы

Код CAS

63590-64-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- вазодилатирующее, антидизурическое, гиполипидемическое.

Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, Cmaxдостигается в течение 1 ч. В плазме на 90-94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 - 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% - кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.

Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2-3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект - в течение 4-6 нед.

Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.

Применение

Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Ограничения к применению

ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.

Побочные действия

Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, "феномен первой дозы" (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (не более) 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть "феномен первой дозы". Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.

Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения "эффекта первой дозы", а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.

В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.

Год последней корректировки

2010

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Амлодипин Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Атенолол Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Ацебутолол Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Бетаксолол Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.
  • Бисопролол Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.
  • Валсартан Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное снижение АД, требующее редукции доз.
  • Верапамил Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, увеличивает (в 1,2-1,3 раза) AUC0-24, Cmaxи Cmin.
  • Гидралазин Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать.
  • Дилтиазем Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.
  • Доксазозин Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз.
  • Допамин На фоне теразозина уменьшается периферический вазопрессорный эффект.
  • Индапамид Индапамид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать.
  • Индометацин Индометацин ослабляет гипотензивный эффект теразозина (подавляет синтез простагландинов в почках, вызывает задержку натрия и жидкости).
  • Ирбесартан Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; комбинированное применение может потребовать редукции доз.
  • Исрадипин Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.
  • Кандесартан цилексетил Кандесартан цилекситил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Каптоприл Каптоприл усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. побочные; сочетанное применение требует осторожности.
  • Клонидин Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможна чрезмерная гипотензия, требующая коррекции доз.
  • Лизиноприл Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.
  • Лозартан Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Метилдопа Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует редукции доз.
  • Метипранолол Метипранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Метопролол Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.
  • Мибефрадил Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.
  • Моэксиприл Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.
  • Надолол Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.
  • Натрия нитропруссид Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Нитроглицерин Нитроглицерин усиливает (взаимно) риск развития значительной гипотензии; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз.
  • Нифедипин Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызывать значительное падение АД, требующее редукции доз.
  • Периндоприл Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.
  • Пиндолол Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.
  • Празозин Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном назначении возможна значительная гипотензия, требующая коррекции доз.
  • Пропранолол Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.
  • Рамиприл Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.
  • Резерпин Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз.
  • Рисперидон Рисперидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
  • Соталол Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.
  • Спираприл Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.
  • Телмисартан Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать сниженных доз.
  • Тимолол Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.
  • Трандолаприл Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.
  • Фелодипин Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз.
  • Фенилэфрин На фоне теразозина может снижаться прессорный эффект и сокращаться длительность действия.
  • Фозиноприл Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
  • Фуросемид Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.
  • Хинаприл Хинаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз.
  • Хлорталидон Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз.
  • Эналаприл Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
  • Эналаприлат Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз.
  • Эпинефрин На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах).
  • Эсмолол Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.
  • Эфедрин На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах).
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com