Тианептин

Стимулирует обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, при однократном введении - на 28%, при хроническом - на 71%. Повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. В экспериментальных работах показана способность предотвращать атрофию апикальных дендритов пирамидных клеток.

Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Способствует исчезновению соматических жалоб (в т.ч. гастроинтестинального характера), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Обладает сбалансированным действием, показан как при заторможенных, так и при тревожных депрессиях. Эффективен при терапии большой депрессии и депрессии в рамках биполярного расстройства с признаками меланхолии или без них, при депрессивных расстройствах невротического и субпсихотического уровня. Показана эффективность при лечении депрессий позднего возраста, в т.ч. анергических, психогенных и соматизированных. Тианептин эффективен при терапии депрессивных расстройств климактерического периода у женщин. Приводит к редукции симптомов тревоги и депрессии, сопутствующих посттравматическому стрессовому расстройству. Анализ результатов применения у пациентов с депрессивным эпизодом в условиях клинической практики (в психиатрическом стационаре или амбулаторно) показал сочетаемость тианептина с одновременно применяемыми средствами - феназепамом, диазепамом, эналаприлом, нитроглицерином и др. Эффективен при лечении больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в разной степени обострения с коморбидными психическими нарушениями с преобладанием тревожных или депрессивных симптомов. У больных хроническим алкоголизмом нормализует поведение в период абстиненции, способствует редукции тревожно-депрессивной симптоматики, проявляет вегетостабилизирующую активность (к 4-му дню терапии у пациентов исчезали гипергидроз, жажда, нормализовалось АД и др.), снижает патологическое влечение к алкоголю. Эффективен при постабстинентных расстройствах (синдром ангедонии) при героиновой наркомании.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови - 94%. Равномерно распределяется в организме, легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. В печени подвергается бета-окислению и N-деметилированию. T_1/2 - 2,5 ч; у пациентов старше 70 лет, у больных с почечной недостаточностью T_1/2увеличивается до 3,5 ч. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности, в т.ч. при циррозе печени у больных хроническим алкоголизмом, фармакокинетические параметры существенно не изменяются.

В экспериментах на животных показано, что в незначительном количестве проходит через плаценту. Влияния на репродуктивную функцию у животных не выявлено.