Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

Фармакология

Фармакологическое действие- антитромботическое, антиагрегационное.

Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. C_maxв плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80-90% (увеличивается на 10-20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа₁-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T_1/2после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного - 4-5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2-3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24-48 ч после приема, достигает максимума на 3-6 день и продолжается 4-10 дней.

Применение

Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Ограничения к применению

Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже - кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Передозировка

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений - отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды - по 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

Меры предосторожности

В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Год последней корректировки

1998

Взаимодействия с другими действующими веществами

Ацетилсалициловая кислота Снижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.
Далтепарин натрия Усиливает (взаимно) эффект и увеличивает риск кровотечений.
Дигоксин На фоне тиклопидина замедляется всасывание и уменьшается уровень дигоксина в крови.
Магния гидроксид Магния гидроксид замедляет всасывание и снижает уровень тиклопидина в крови.
Магния оксид Магния оксид замедляет всасывание и снижает уровень тиклопидина в крови.
Натрия гидрокарбонат Натрия гидрокарбонат замедляет всасывание и снижает уровень тиклопидина в крови.
Теофиллин На фоне тиклопидина замедляется выведение и увеличивается концентрация теофиллина в крови.
Фенитоин На фоне тиклопидина увеличивается концентрация фенитоина в крови (может потребоваться коррекция дозы).
Целекоксиб Снижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.
Циметидин Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс (на 50%) и значительно повышает уровень тиклопидина в крови.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Тиклопидин

Тиклопидин

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com