Цефпиром

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Быстрый бактерицидный эффект обусловлен высокой скоростью проникновения через наружную мембрану бактерий и выраженным сродством к пенициллинсвязывающим белкам. Обладает высокой стабильностью к гидролизу плазмидными и хромосомными бета-лактамазами, действует на грамотрицательные и грамположительные бактерии, резистентные к другим цефалоспоринам. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.). Устойчив к бета-лактамазам, гидролизующим большинство пенициллинов и цефалоспоринов.

Плохо всасывается из ЖКТ. Независимо от дозы с альбуминами связывается не более 10%. C_maxпосле в/в введения 0,5; 1 и 2 г составляет 54; 81 и 173 мг/л соответственно (в/м - 12; 23 и 43 мг/л). Т_1/2в фазе распределения - 0,3 ч, в фазе элиминации - 2,3 ч. После в/м аппликации биодоступность превышает 90%, бактерицидный уровень в крови создается через 1,5-2,5 ч и сохраняется в течение 12 ч. Кажущийся объем распределения - 12-21 л. Быстро переходит в органы и ткани, создавая концентрации, превышающие МПК для многих микроорганизмов. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. (Не метаболизируется, выводится почками (80-90% - в неизмененном виде), в небольших количествах - с желчью. После 3-5 дней в/в или в/м применения с 12-часовым интервалом кумуляция не наблюдается. У пожилых людей Т_1/2в крови увеличивается в 1,7-2,2 раза и снижается общий клиренс. Фармакокинетика цефпирома практически не зависит от функционального состояния печени, но существенно меняется при заболеваниях почек: так при однократном в/в назначении 2 г пациентам с Cl креатинина более 50 мл/мин Т_1/2составляет 2,6 ч, при снижении его до 20 или 10 мл/мин - 9,2 и 14,5 ч соответственно.