Цилазаприл

Ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС). Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков). У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.

Данные по изучению цилазаприла во время беременности отсутствуют, однако следует учитывать, что применение других ингибиторов АПФ в этот период сопровождалось токсическим действием на плод, развитием маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Проникает в грудное молоко у крыс.

Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы - цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, C_maxв плазме отмечается через 2 ч. Т_1/2 - 9 ч. Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования). У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс - на 20% ниже, чем у молодых. При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).