Ципрогептадина гидрохлорид - белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле и практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 350,89.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, антисеротониновое.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maxдостигается в течение первых 2 ч, терапевтический уровень в плазме сохраняется 4-6 ч. Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2-20% экскретируется кишечником (из них 34% - в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12-20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности элиминация замедляется.

Применение

Крапивница (острая, хроническая и холодовая), поллиноз, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек; аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств, переливание крови, укусы насекомых; кожные заболевания - зудящие дерматозы, контактный дерматит, токсикодермия, нейродермит, экзема; головная боль сосудистого происхождения (мигрень), вазомоторный ринит; анорексия, кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях), комплексная терапия хронического панкреатита.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, седативный эффект и сонливость (часто транзиторные), беспокойство, головная боль, головокружение, атаксия, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.

Прочие: увеличение массы тела.

Взаимодействие

Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики). Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости. Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов. Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: у детей - мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома; у взрослых - заторможенность, депрессия, кома, либо психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов.

Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка; при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов - введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям - сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ, другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Взрослым - по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы - 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени - 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин - еще 4 мг; для поддерживающей терапии - 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии - 12 мг в три приема; максимальная суточная доза - 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям от 6 мес до 2 лет (с осторожностью только в особых случаях) - до 0,4 мг/кг/сут в течение 3-4 нед, 2-6 лет - 6 мг/сут, 6-14 лет - 12 мг/сут, при анорексии - до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 16 мг.

Меры предосторожности

Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.

Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется.
Алпразолам Усиливает (взаимно) действие на ЦНС, углубляет депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Бупренорфин Бупренорфин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина возрастает анальгезирующая активность.
Буспирон Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Галоперидол Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Гидроксизин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Диазепам Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Дикалия клоразепат Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Дроперидол Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Золпидем Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран Изофлуран усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
Кветиапин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Кетамин Кетамин усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.
Клозапин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Кодеин Кодеин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
Кофеин Уменьшает (взаимно) влияние на ЦНС.
Лоразепам Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Метогекситал Метогекситал усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.
Мидазолам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Моклобемид Моклобемид ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано.
Морфин Морфин усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
Оксазепам Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Оланзапин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Перфеназин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Прокарбазин Прокарбазин ингибирует МАО и пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты; совместное применение противопоказано.
Прометазин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется.
Пропофол Пропофол усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
Ремифентанил Ремифентанил усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
Рисперидон Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Селегилин Селегилин ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано.
Темазепам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Трифлуоперазин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Фенобарбитал Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил Фентанил усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность.
Флуразепам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуфеназин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Хлордиазепоксид Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Хлорпромазин Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Хлорпротиксен Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций.
Энфлуран Энфлуран усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза.
Эстазолам Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Этанол Усиливает (взаимно) депримацию; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Ципрогептадин