Активирует глу- и лизплазминогены, превращает их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Распад фибриновой сети приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и его расщеплению на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Поздние продукты распада фибриногена (ПДФ D и ПДФ E) оказывают прямое инотропное действие на миокард.

Вызывает лизис тромба снаружи и изнутри. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги отмечаются через 3-6 ч. Эффективность повышается при повторном введении в комбинации с небольшими дозами гепарина. Перед проведением терапии для выбора эффективных доз необходимо определение активности плазминогена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриногена в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется введение больших доз препарата длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плазминогена. Во время беременности терапия может оказаться неэффективной из-за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы.

После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами (альфа₂-макроглобулин, альфа₁-антитрипсин, альфа₂-антиплазмин, антитромбин III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой - до 30-60 мг/сут. T_1/2не превышает 20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.

Применение

Острый артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, острый инфаркт миокарда в первые 3-6 ч, нестабильная стенокардия, тромбоз артериовенозного шунта, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей, первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Ограничения к применению

Активная форма туберкулеза, хроническая почечная или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, пожилой возраст (после 70 лет).

Побочные действия

Кровоизлияния в областях перфузии (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (из десен, кишечные); редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, лихорадка, умеренное снижение гематокрита.

Взаимодействие

Увеличивают вероятность кровотечения препараты, влияющие на свертываемость крови (гепарин), функцию тромбоцитов (в т.ч. дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон), приводящие к развитию изъязвлений и кровотечений из ЖКТ. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота повышают риск развития спонтанного кровотечения в средостение. Эффект понижают ингибиторы фибринолиза (в т.ч. аминокапроновая кислота).

Способ применения и дозы

В/в, в/а, местно (эндоокулярно, эндоплеврально, эндокоронарно). Перед проведением в/в инфузий активное вещество разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Используют малые, средние и высокие дозы. Кратковременный курс предусматривает введение 500000 ЕД за 2 ч. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией небольших доз гепарина (1000 ЕД/кг в час). Тромбоэмболия легочной артерии - в/в 4000 ЕД/кг в течение 10 мин, затем в течение 12-24 ч непрерывно капельно - по 4000 ЕД/кг. Регионарное введение проводят, используя ангиографический катетер, в течение от 5 мин до 2 ч. Периферический артериальный и венозный тромбоз - в/в за 20 мин вводят насыщающую дозу 250000 ЕД, затем непрерывно за 12 ч - еще 750000 ЕД. Инфаркт миокарда - в/в, в течение 6 ч после появления первых симптомов заболевания, вводят 250000 ЕД с последующей инфузией 100000 ЕД/ч в течение 12 ч. Интракоронарно вводят совместно с плазминогеном. Кровоизлияние в переднюю камеру глаза - разводят в стерильной бидистиллированной воде и медленно, несколько раз, промывают переднюю камеру глаза. Тромбоз артериовенозного шунта: вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем в течение 1-2 ч.

Меры предосторожности

С осторожностью используют в течение первых 18 нед беременности (возможна отслойка плаценты), в случае расслаивающейся аневризмы, недавно проводившейся сердечно-легочной реанимации при подозрении на повреждения внутренних органов. Следует избегать введения декстранов для восстановления объема циркулирующей крови из-за возможной дезагрегации тромбоцитов. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или в одном растворе для в/в введения с другими ЛС.

Год последней корректировки

1998

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - B.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аминокапроновая кислота Фибринолитическое действие урокиназы снижается при использовании аминокапроновой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота Следует избегать совместного использования урокиназы с ацетилсалициловой кислотой (влияет на функцию тромбоцитов) для уменьшения риска кровотечений.
Дипиридамол Следует избегать совместного использования урокиназы с дипиридамолом (влияет на функцию тромбоцитов) для уменьшения риска кровотечений.
Индометацин Следует избегать совместного использования урокиназы с индометацином (влияет на функцию тромбоцитов) для уменьшения риска кровотечений.
Транексамовая кислота Растворы несовместимы. Фибринолитическое действие урокиназы снижается при использовании транексамовой кислоты.
Фенилбутазон Следует избегать совместного использования урокиназы с фенилбутазоном (влияет на функцию тромбоцитов) для уменьшения риска кровотечений.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Урокиназа

Урокиназа

Гемаза

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com