1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву В
  4. Ванкомицин

Название на латинском

Vancomycin

Химическое название

Трициклический гликопептид

Химическая формула

C66H74Cl2N9O24

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS1404-90-6

Код CAS

1404-90-6

Характеристика

Ванкомицина гидрохлорид - трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.

Хорошо растворим в воде, умеренно - в метаноле, слабо - в высших спиртах, ацетоне и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактерицидное.

Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме - около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы - 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2из плазмы при нормальной функции почек у взрослых - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии - до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Применение

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко - интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).

Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) - анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие

При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Способ применения и дозы

В/в капельно, внутрь. Взрослым - по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии - не менее 60 мин, скорость - 10 мг/мин. Детям обычно назначают в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения каждые 6 ч, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений клиренс креатинина.

Внутрь, в виде раствора: взрослым - в суточной дозе 0,5-2 г, детям - 40 мг/кг (в 3-4 приема), кратность приема - 3-4 раза в сутки.

Меры предосторожности

При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).

Год последней корректировки

2010

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Ампициллин + Оксациллин Усиливают (взаимно) эффект.
  • Галотан Галотан повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Гентамицин Повышает (взаимно) вероятность проявлений нейро- и нефротоксичности.
  • Кетамин Кетамин повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Метогекситал Метогекситал повышает ве роятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Мидазолам Мидазолам повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Полимиксин В Повышает (взаимно) вероятность проявлений нейро- и нефротоксичности.
  • Ремифентанил Ремифентанил повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Стрептомицин Повышает (взаимно) вероятность проявлений нейро- и нефротоксичности.
  • Фентанил Фентанил повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
  • Цисплатин Повышает (взаимно) вероятность проявлений нейро- и нефротоксичности.
  • Энфлуран Энфлуран повышает вероятность аллергических проявлений (эритема, гистаминоподобные приливы, анафилактический шок).
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com