Векурония бромид

Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы скелетной мускулатуры. Угнетает нервно-мышечную передачу и вызывает расслабление скелетных мышц. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, не влияет на высвобождение гистамина.

Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми. Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 90%, составляет 0,057 мг/кг (от 0,049 до 0,062 мг/кг по данным разных исследований). После в/в введения дозы 0,08-0,10 мг/кг первичный эффект развивается примерно через 1 мин, интубация возможна через 2,5-3 мин, максимальный миорелаксирующий эффект у большинства пациентов достигается через 3-5 мин. Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 25-40 мин и на 95% через 45-65 мин после введения при сбалансированной анестезии. При введении начальной дозы через 5 мин после начала ингаляционной анестезии (энфлуран, изофлуран, галотан) или при достижении равновесного состояния дозу уменьшают на 15%. Повторное введение поддерживающих доз практически не влияет на продолжительность нервно-мышечного блока. При сбалансированной анестезии после введения начальной дозы 0,08-0,10 мг/кг первую поддерживающую дозу 0,010-0,015 мг/кг вводят через 25-40 мин, последующие поддерживающие дозы вводят с интервалом в 12-15 мин. Анестезия галотаном незначительно увеличивает продолжительность действия поддерживающих доз. После начала спонтанного восстановления его скорость превышает таковую при применении панкурония бромида, ускоряется введением антихолинэстеразных средств (пиридостигмина бромид, неостигмина метилсульфат) в сочетании с м-холинолитическими средствами (атропин и др.). Связывается с белками плазмы на 60-80%. Метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксивекурония. Т_1/2составляет 65-75 мин. Слабо кумулирует. Выводится на 65% с желчью в виде неактивных метаболитов, 35% - почками в неизмененном виде.