1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву В
  4. Винпоцетин

Название на латинском

Vinpocetine

Химическое название

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

Химическая формула

C22H26N2O2

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS42971-09-5

Код CAS

42971-09-5

Характеристика

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmaxдостигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 - 4,8-5 ч.

Применение

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 5-10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза - по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.

В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии - 80 капель/мин), по 10-20 мг в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3-4 дней дозу увеличивают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.

С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.

Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2003

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com