Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм.

Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов - LTC₄, LTD₄и LTE₄.

После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C_maxдостигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т_1/2 - около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Применение

Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко - симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко - печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

Взаимодействие

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают - эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема). Детям 5-11 лет - по 10 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.

Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Стросса).

Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.

Год последней корректировки

2009

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Зафирлукаст

Аколат

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com