Действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Обратная транскриптаза ВИЧ в 20-30 раз более чувствительна к ингибирующему действию зидовудина, чем полимераза клеток млекопитающих. Хорошо всасывается в кишечнике и проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая цереброспинальную, где его концентрация достигает около 60% от содержания в сыворотке. T_1/2из плазмы - 1,1 ч, активной формы в клетке - 3 ч. 15-20% зидовудина экскретируется в неизмененном виде с мочой, 75% метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и последующим выведением через почки. Зидовудин продлевает жизнь ВИЧ-инфицированных пациентов, снижает частоту и тяжесть инфекционных заболеваний, вызываемых условнопатогенными микроорганизмами.

Применение

Ранние (с числом клеток T₄менее 500/мм³) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Побочные действия

Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, начальная доза - по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок - 500-1500 мг/сут. Поддерживающая доза - 1000 мг в день в 4-5 приемов.

Меры предосторожности

Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем - не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.

Год последней корректировки

1999

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - C.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Абакавир Абакавир снижает (на 20%) Cmax, не изменяя AUC.
Азитромицин Азитромицин не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Ганцикловир Ганцикловир повышает (взаимно) риск гематологических нарушений (цитопения).
Рибавирин Совместное применение может привести к увеличению концентрации ВИЧ в плазме крови.
Рифампицин Рифампицин ускоряет биотрансформацию зидовудина и снижает его концентрацию в тканях.
Ставудин На фоне зидовудина конкурентно ингибируется внутриклеточное фосфорилирование (блокируется образование активного метаболита); одновременное применение не рекомендуется.
Флуконазол Флуконазол блокирует биотрансформацию и увеличивает (взаимно) плазменную концентрацию.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Зидовудин

Зидовудин

Ретровир

Комбивир

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com