1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву З
  4. Золмитриптан

Название на латинском

Zolmitriptan

Химическое название

(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Химическая формула

C16H21N3O2

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень

Код CAS

139264-17-8

Характеристика

Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.

Фармакология

Фармакологическое действие- противомигренозное.

Селективно возбуждает 5-HT1B/1Dсеротониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HTрецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmaxдостигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 - 2,5-3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2-6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - с фекалиями в неизмененном виде.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15-20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за др. приступов мигрени продолжительностью 2-5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Применение

Мигрень (купирование приступа).

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Взаимодействие

Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с другими противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).

Передозировка

Симптомы: седативный эффект.

Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании боли повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 15 мг.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT1Dрецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

2001

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com