Антигистаминные препараты, их классификация и свойства

Антигистаминные препараты следует применять только с разрешения врача, так как данные лекарственные средства обладают рядом побочных действий.

Антигистаминные препараты - лекарственные средства, применяемые в лечении аллергических реакций. Механизм действия этих препаратов состоит в блокировании Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым подавляя действие гистамина - основного медиатора, обуславливающего большинство аллергических проявлений.

Впервые гистамин был выделен из тканей животных в 1907 году, а в 1936 году были синтезированы первые лекарственные средства, подавляющие действие этого вещества. Многочисленные исследования показывали, что гистамин, воздействуя на гистаминовые рецепторы дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает характерные аллергические проявления, а антигистаминные препараты способны подавить этот процесс.

С середины прошлого века и до сегодняшних дней антигистаминные препараты неоднократно поддавались модификациям. Ученым удавалось синтезировать новые препараты с меньшим перечнем побочных эффектов и большей эффективностью. На сегодняшний день различают три основных класса антигистаминных препаратов, о которых речь пойдет далее.

Антигистаминные препараты, их классификация и свойства

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты первого поколения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системой) и способны взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами коры головного мозга, тем самым эти препараты оказывают седативное действие. В зависимости от конкретного случая, седативный эффект может варьировать от легкой сонливости и до глубокого сна. Кроме сонливости, антигистаминные препараты первого поколения также воздействуют на психомоторные функции головного мозга. Почти весь ряд антигистаминных препаратов первого поколения (хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, прометазин, мебгидролин) обладает выраженным седативным эффектом, вследствие чего ограничивается их применение у разных групп пациентов.

Еще одним недостатком этих препаратов является конкуренция с ацетилхолином, так как антигистаминные препаратыпервого поколения могут взаимодействовать и с мускариновыми рецепторами (с которыми взаимодействует ацетилхолин). Таким образом, кроме седативного эффекта, эти лекарственные препараты могут вызывать сухость во рту, запоры и учащенное сердцебиение.

Антигистаминные препараты первого поколения с осторожностью назначают при глаукоме, язвенной болезни, сердечных заболеваниях, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами. Эти лекарственные препараты не рекомендуется принимать дольше 7-10 дней, так как они способны вызывать привыкание.

Антигистаминные препараты, их классификация и свойства

Антигистаминные препараты второго поколения

Более 20 лет, как в медицинской практике широко используются антигистаминные препараты второго поколения. В отличие от своих предшественников, эти лекарственные средства имеют весьма высокое сродство к гистаминовым рецепторам, а также обладают избирательной активностью, не оказывая воздействия на мускариновые рецепторы. Кроме того, антигистаминные препараты второго поколения имеют низкую проходимость через гематоэнцефалический барьер и практически не вызывают привыкания. Эти лекарственные средства не метаболизируют в организме и не оказывают седативного действия (хотя, у некоторых пациентов возможно развитие сонливости).

К антигистаминным препаратам второго поколения относятся лоратадин, азедастин, цетризин, эбастин и другие лекарственные средства. После прекращения приема данных препаратов терапевтический эффект может сохраняться еще в течение недели.

Некоторые антигистаминные препараты второго поколения также обладают и противовоспалительным действием, а также кардиотоническим эффектом, что требует контроля сердечно-сосудистой деятельности при их применении.

Антигистаминные препараты, их классификация и свойства

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения обладают высокой избирательностью действия по отношению к гистаминовым рецепторам. Эти препараты не оказывают седативного действия, а также не влияют на работу сердечно-сосудистой системы.

Применение антигистаминных препаратов третьего поколения оправдано при необходимости проведения длительной противоаллергической терапии, в частности при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита, риноконъюнктивита, крапивницы, контактного и атопического дерматитов.