Абактал

Антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая внутриклеточных возбудителей. Активное вещество препарата Абактал – пефлоксацин – представитель второго поколения синтетических противомикробных средств группы фторхинолонов. Наличие атома фтора в молекуле пефлоксацина обуславливает более выраженный бактерицидный эффект препарата (сравнительно с нефторированными хинолонами). Механизм действия пефлоксацина связан с ингибированием ферментных топоизомераз – ДНК-гидразы и топоизомеразы IV. Вследствие чего становится невозможным процесс спирализации-деспирализации ДНК и нарушается процесс митотического деления клеток. Бактерицидный эффект препарата распространяется на большинство грамотрицательных бактерий, причем он эффективен как в отношении грамотрицательных микроорганизмов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении тех, которые находятся в процессе деления. Грамположительные микроорганизмы в стадии покоя устойчивы к действию препарата, в то же время пефлоксацин высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий, находящихся в фазе роста.

Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к действию метициллина), Streptococcus spp. (штаммы Streptococcus pneumoniae – умеренно чувствительны к действию препарата), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella spp., Proteus spp. (включая штаммы Proteus mirabilis), Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Препарат также высоко эффективен в отношении бактерий группы кишечных палочек (в том числе Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.).

Кроме того, препарат высоко эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных Mycoplasma spp. и Helicobacter pylori, Legionella spp., Brucella spp. и Chlamydia spp. (штаммы Chlamydia trachomatis – умеренно чувствительны к действию препарата). Пефлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Препарат умеренно активен в отношении штаммов Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. и Pseudomonas spp (при инфекционных заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами, рекомендуется проводить тест чувствительности in vitro).

К действию пефлоксацина резистентны штаммы Treponema spp. и Mycobacterium tuberculosis, а также грамотрицательные анаэробные микроорганизмы.

При применении препарата Абактал отмечается угнетение процессов микросомального окисления в гепатоцитах.

Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального применения (биодоступность препарата составляет около 99-100%). Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1,5 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30% от принятой дозы). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в слюне, мокроте, околоплодной жидкости, сердце, предстательной железе, костной ткани и желчном пузыре концентрации пефлоксацина выше, чем в плазме крови. Пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации препарата в спинномозговой жидкости составляют около 85% от плазменных концентраций. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой и в некоторой степени с желчью, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения после однократного введения равен 8 часам, после повторного введения 13 часов. Наличие пефлоксацина в моче определяется в течение 84 часов после последнего введения препарата. Плохо поддается гемодиализу и перитонеальному диализу.