Альбарел

Альбарел – антигипертензивный препарат, содержащий рилменидин. Рилменидин – производное оксазолина, избирательный агонист имидазолиновых рецепторов периферических и корковых вазомоторных центров, включая вазомоторные почечные центры. Под действием рилменидина отмечается снижение симпатомиметической активности периферических и корковых центров, вследствие чего отмечается снижение артериального давления. Альбарел дозозависимо снижает диастолическое и систолическое артериальное давление у пациентов с гипертензией в положении стоя и лежа, а также во время физических нагрузок. Применение терапевтических доз рилменидина (1–2 мг/сутки) позволяет эффективно контролировать артериальное давление у пациентов с умеренной гипертензией. Действие препарата Альбарел длится 24 часа после приема внутрь. При продолжительной терапии не отмечалось развития привыкания или толерантности к рилменидину. При использовании терапевтических доз препарата Альбарел не отмечалось изменений водно-электролитного баланса, а также задержки жидкости в организме. Альбарел не приводит к нарушению метаболического равновесия. Во время терапии рилменидином регистрируется снижение общего периферического сопротивления, но при этом не изменяются сердечный выброс, электрофизиологические индексы и сократимость миокарда. Препарат не оказывает влияния на ортостатическую реакцию, в том числе у пожилых пациентов. Альбарел не изменяет компенсаторную физиологическую реакцию ритма сердца на физическую нагрузку. Во время терапии рилменидином не отмечалось изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и фильтруемой фракции. Альбарел в ходе исследований не изменял липидный обмен и не оказывал влияния на метаболизм глюкозы, в том числе у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.   Фармакокинетика Рилменидин быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает пиковых уровней в сыворотке за 1,5–2 часа после разового приема 1 мг препарата Альбарел. Абсолютная биодоступность составляет 100% (без пресистемного метаболизма). Не отмечается изменений биодоступности препарата Альбарел при сочетанном приеме с пищей. Белками сыворотки связывается менее 10% рилменидина, объем распределения препарата достигает 5 л/кг. Производные рилменидина (преимущественно продукты гидролиза или окисления по оксазолиновому кольцу) обнаруживаются в моче в незначительных количествах. Производные рилменидина не обладают фармакологической активностью. Экскретируется рилменидин в значительном количестве почками в неизменном виде, некоторая часть выводится в форме производных, почечный клиренс достигает 2/3 общего клиренса рилменидина. Время полувыведения достигает 8 часов (показатель времени полувыведения не изменяется при многократном приеме препарата Альбарел), у пациентов пожилого возраста время полувыведения рилменидина увеличивается до 13 часов, у пациентов с недостаточностью печени – до 12 часов. Учитывая почечную экскрецию как основной путь выведения рилменидина у пациентов с недостаточностью почек, время полувыведения рилменидина значительно увеличивается (до 35 часов). Равновесные уровни при постоянной терапии достигается на 3 день.