Анастера

Анастера – противоопухолевый препарат, обладающий способностью ингибировать ароматазу. Анастера – мощный и в значительной степени селективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постклимактерическом периоде эстрадиол синтезируется преимущественно путем превращения андростендиона в периферических тканях (процесс превращения проходит при участии ароматазы), после чего из полученного эстрона образуется эстрадиол. У женщин в постменопаузе снижение циркулирующего эстрадиола, за счет угнетения его синтеза при участии ароматазы, приводит к положительному терапевтическому эффекту при раке молочной железы. Прием 1 мг препарата Анастера способствует снижению уровня эстрадиола в постменопаузе на 80%. Анастера не обладает андрогенной или прогестагеновой активностью. Не отмечалось влияния анастрозола на секрецию кортизола и альдостерона при приеме до 10 мг/сутки (в ходе исследований с использованием стандартного текста стимуляции АКТГ). Заместительная терапия кортикостероидами при проведении терапии препаратом Анастера не требуется. Перед назначением препарата Анастера, также как и при использовании прочих схем лечения рака молочной железы, следует оценить риски и пользу. В ходе исследований сочетанного использования тамоксифена и анастрозола безопасность и эффективность подобной терапии была аналогична монотерапии тамоксифеном, независимо от статуса рецептора к гормону. Точный механизм данного эффекта пока не выяснен, однако считается, что это не связано со снижением степени угнетения эстрадиола (эффекта, который обусловлен анастрозолом).   Фармакокинетика После приема натощак препарат Анастера хорошо абсорбируется и достигает пиковых уровней в сыворотке крови за 2 часа. Экскреция препарата медленная. Среднее время полувыведения анастрозола из сыворотки достигает 40–50 часов. Отмечается некоторое замедление всасывания анастрозола при приеме одновременно с пищей, однако степень абсорбции при этом не изменяется. Изменения абсорбции при сочетанном приеме с пищей не приводят к значительному влиянию на терапевтическую эффективность при приеме препарата один раз в сутки. Порядка 90–95% постоянной концентрации достигаются спустя 7 дней от старта терапии. Данных о влиянии на фармакокинетический профиль дозы или времени приема нет. Не отмечается зависимости фармакокинетического профиля препарата Анастера от возраста женщин в постклимактерическом периоде. Кинетический профиль препарата Анастера у детей не изучен. До 40% дозы анастрозола связывается белками сыворотки. Препарат экстенсивно метаболизируется у женщин постклимактерического возраста, менее 10% принятой дозы экскретируется почками в неизменном виде на протяжении 72 часов от приема препарата. Основными путями метаболизма анастрозола являются гидроксилирование, n-деалкилирование и глюкуронизация. Экскретируются производные преимущественно почками. Основной метаболит – триазол – не оказывает влияния, аналогичного анастрозолу, на ароматазу. Выведение анастрозола у пациентов с циррозом печени в стабильном состоянии, а также нарушениями функций почек не отличается от такового у здоровых добровольцев.