Андриол ТК

Андриол ТК – пероральный препарат тестостерона. Андриол ТК способствует нормализации биодоступности и уровней тестостерона в сыворотке, а также повышению уровня эстрадиола и дигидротестостерона в плазме. На фоне применения капсул Андриол ТК регистрируется снижение уровня глобулина, который связывает половые гормоны, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Применение капсул Андриол ТК у молодых пациентов и пожилых мужчин с гипогонадизмом способствует нормализации показателей гонадотропина. При постоянной терапии капсулами Андриол ТК у пациентов отмечается нормализация минеральной плотности тканей кости, улучшение половой функции (в том числе повышение либидо и улучшение эректильной функции), а также снижение жировой ткани (в соотношении с мышечной тканью). Использование капсул Андриол ТК у большинства пациентов приводило к снижению показателей липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и липопротеидов высокой плотности. Кроме того, на фоне применения капсул Андриол ТК у пациентов регистрировалось увеличение уровней гематокрита и гемоглобина (без значительного изменения показателей активности ферментов печени). На фоне терапии тестостерона ундеканоатом у некоторых пациентов регистрировалось увеличение размера простаты без выраженных клинических симптомов со стороны простаты. У пациентов с гипогонадизмом и сахарным диабетом при терапии капсулами Андриол ТК регистрировалось увеличение чувствительности к инсулину и снижение уровней сывороточной глюкозы (что может требовать изменения доз инсулина и пероральных противодиабетических средств). У транссексуалов, изменяющих пол с женского на мужской, применение капсул Андриол ТК способствует маскулинизации.   Фармакокинетика При пероральном приеме тестостерона ундеканоата отмечается значительная абсорбция вещества в тонком кишечнике совместно с липофильными растворителями. При этом тестостерона ундеканоат попадает в лимфатическую систему, избегая пути первичного прохождения сквозь печень. Отмечается лучшая абсорбция активного вещества препарата Андриол ТК при приеме после или одновременно с пищи. Средний показатель биодоступности тестостерона ундеканоата в форме капсул Андриол ТК составляет 70%. В плазме крови активный компонент метаболизируется путем гидролиза с образованием тестостерона. Разовый прием 80–160 мг Андриол ТК приводит к увеличению сывороточного уровня тестостерона, имеющему клиническое значение. Пиковый уровень тестостерона достигает порядка 40 нмоль/л и определяется спустя 4–5 часов от приема внутрь. Клинически значимое увеличение уровня тестостерона регистрируется на протяжении не менее 8 часов от однократного приема капсул Андриол ТК. В исследованиях in vitro отмечалось значительное сродство тестостерона к белкам плазмы и глобулину, связывающему половые гормоны. В сосудистом русле порядка 98% принятой дозы тестостерона находится в связанном белками состоянии. Метаболизм активного компонента капсул Андриол ТК после гидролизации в сыворотке крови до тестостерона аналогичен такового эндогенного тестостерона (в ходе метаболизма образуется эстрадиол и дигидротестостерон). Тестостерон, дигидротестостерон и эстрадиол экскретируются преимущественно мочевыделительной системой в форме конъюгатов андростерона и этиохоланолона. При приеме тестостерона ундеканоата в коридоре доз 40–240 мг/сутки отмечается линейный профиль фармакокинетики.