Андрокур 50
Фармакологическое действие
Андрокур 50 – антиандрогенный препарат, содержащий ципротерона ацетат. Активное вещество препарата Андрокур 50 конкурентно угнетает влияние андрогенных гормонов на органы-мишени, в частности защищает предстательную железу от влияния андрогенов, которые образуются в коре надпочечников или яичках. Ципротерона ацетат оказывает центральное действие, антигонадотропный эффект способствует снижению синтеза тестостерона, вследствие чего уровень последнего снижается в плазме.
У мужчин применение ципротерона ацетата приводит к снижению либидо и потенции, а также угнетению активности половых желез. Данные эффекты исчезают после отмены препарата Андрокур 50.
У женщин ципротерона ацетат способствует снижению выраженности андрогензависимых состояний, включая патологический рост волос, андрогенную алопецию и повышенную активность сальных желез, следствием которой являются себорея и акне. При комбинированной терапии препаратом Андрокур 50 и Диане-35 отмечается угнетение функции яичников.
Антигонадотропный эффект препарата Андрокур 50 проявляется при сочетанном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (повышенная продукция тестостерона, характерная для начала терапии данными препаратами, снижается под действием ципротерона ацетата).
При применении высоких доз ципротерона ацетата отмечается некоторое увеличение уровня пролактина.
Исследования токсичности препарата Андрокур 50 не показали каких-либо специфических рисков для человека при многократном применении.
Ципротерона ацетат не оказывает эмбриотоксического действия, однако при применении в период гормоночувствительной дифференциации половых органов плода применение ципротерона ацетата может приводить к феминизации плодов мужского пола.
Андрокур 50 несколько угнетает сперматогенез, однако не приводит к повреждению сперматозоидов и не несет рисков для потомства.
Не доказана связь ципротерона ацетата с риском развития опухолей печени, однако следует учитывать что стероидные препараты в целом повышают подобные риски.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата отмечалось влияние кортикоидоподобного влияния на кору надпочечников у крыс и собак, для человека потенциальное влияние ципротерона ацетата на кору надпочечников возможно при приеме доз выше 300 мг в сутки.
При приеме внутрь ципротерона ацетат хорошо абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 3 часов (при приеме 50 мг ципротерона ацетата максимальный уровень в плазме составляет 140 нг/мл). Уровень активного вещества в плазме снижается в течение 24-120 часов, конечный период полувыведения достигает 43,9±12,8 часов.
Превращается ципротерона ацетат преимущественно в печени при участии фермента CYP3 A4, производные фармакологической активностью не обладают.
Незначительная часть ципротерона ацетата выводится в неизменном виде с желчью, остальная часть выводится в форме производных почками и печенью.
Около 3-4% принятой дозы в плазме находится в свободном виде, остальная часть связывается с белками плазмы.
При пероральном приеме абсолютная биодоступность ципротерона ацетата достигает 88%.
Показания к применению
Мужчинам Андрокур 50 назначают в качестве паллиативной терапии локально прогрессирующего или метастазирующего неоперабельного рака предстательной железы, в том числе в случае, когда терапия агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) и/или оперативное вмешательство противопоказаны или не дают необходимого эффекта, а также в случае, если пероральная терапия является более предпочтительной.
Андрокур 50 назначают мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для предупреждения осложнений и вторичных явлений, обусловленных повышением уровня тестостерона в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, а также для терапии состояний (приливов), которые развиваются после орхиэктомии или на фоне лечения агонистами ГнРГ.
Андрокур 50 может назначаться мужчинам для снижения полового влечения на фоне гиперсексуальности и половых отклонений.
Женщинам Андрокур 50 может назначаться для лечения тяжелой формы явлений андрогенизации, включая тяжелые формы гирсутизма и андрогенной алопеции, в том числе при сочетании данных явлений с акне и себореей тяжелого течения. Препарат Андрокур 50 женщинам следует назначать только в случае, если другие гормональные препараты и более низкие дозы ципротерона ацетата неэффективны (перед началом терапии обязательным является исключение беременности у женщин).
Способ применения
Таблетки Андрокур 50 принимают перорально. Для достижения максимального эффекта Андрокур 50 следует принимать после приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения ципротерона ацетатом и дозы препарата Андрокур 50 определяет врач.
Назначение препарата Андрокур 50 мужчинам:
Для снижения полового влечения при половых патологиях обычно назначают прием ципротерона ацетата в начальной дозе 50 мг дважды в сутки. Время наступления терапевтического эффекта может значительно варьироваться – от нескольких недель до нескольких месяцев. В зависимости от реакции пациента и переносимости препарата Андрокур 50 дозу ципротерона ацетата можно увеличить до 100 мг дважды в сутки. Допускается кратковременная терапия максимальными дозами ципротерона ацетата – по 2 таблетки Андрокур 50 трижды в сутки. После достижения улучшения следует постепенно снижать дозу ципротерона ацетата до минимальной эффективной, которую принимают в качестве поддерживающей дозы.
Средняя поддерживающая доза ципротерона ацетата составляет 25 мг (1/2 таблетки Андрокур 50) дважды в сутки.
Отмену препарата Андрокур 50, как и переход на поддерживающую дозу, следует проводить постепенно (уменьшая текущую дозу на 25-50 мг каждые несколько недель).
Для достижения стабильного эффекта препарат Андрокур 50 принимают длительно.
Максимальная суточная доза ципротерона ацетата составляет 300 мг.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы в качестве паллиативной терапии локального прогрессирующего или метастазирующего рака (без проведения лечения агонистами ГнРГ и орхиэктомии) обычно назначают ципротерона ацетат в дозе 100 мг дважды или трижды в сутки. После улучшения состояния и достижения ремиссии не рекомендуется прекращать лечение или изменять дозы ципротерона ацетата.
У мужчин с неоперабельным раком предстательной железы для предупреждения нежелательных явлений, которыми сопровождается начало терапии ГнРГ, начинают лечение с монотерапии ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Спустя 5-7 дней дополнительно назначают агонист ГнГР и продолжают терапию ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Необходимо учитывать особенности агониста ГнРГ, указанные в его аннотации.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для лечения приливов на фоне терапии агонистами ГнРГ или после орхиэктомии назначают прием ципротерона ацетата в дозе 50 мг 1-3 раза в сутки. При необходимости дозы ципротерона ацетата увеличивают до 100 мг трижды в сутки.
Женщинам перед началом приема препарата Андрокур 50 необходимо исключить беременность и подобрать надежное средство контрацепции (при необходимости комбинированного лечения с эстрогенами/прогестагенами следует подобрать соответствующий комбинированный пероральный контрацептивный препарат). Кроме того, до начала терапии проводят обследование (включая гинекологическое обследование, обследование молочных желез и определение уровня половых гормонов).
Препарат Андрокур 50 следует начинать принимать в первый день менструального цикла (первый день менструации). Женщины с аменореей могут начинать прием препарата Андрокур в любой момент (непосредственно после назначения), в таком случае следует считать день приема первой таблетки Андрокур 50 первым днем цикла.
С первого по 10-й день менструального цикла следует принимать по 100 мг ципротерона ацетата в сутки сочетано с низкодозированными препаратами эстрогена или комбинацией эстрогенов и гестагенов. Пероральный контрацептив принимают с первого по 21-й день цикла (или согласно рекомендациям инструкции к соответствующему препарату).
Рекомендуется принимать препараты в одно и то же время суток.
После приема 21 таблетки перорального контрацептива делают перерыв 7 дней (в течение которого развивается менструальноподобное кровотечение) и снова начинают прием препарата Андрокур (с первого по 10-й день цикла) и перорального контрацептива (с первого по 21-й день цикла). Новый цикл следует начинать независимо от того, прекратилось ли кровотечение или нет.
При отсутствии менстуральноподобного кровотечения во время семидневного перерыва необходимо исключить беременность до начала приема таблеток из новых календарных упаковок.
При улучшении состояния дозу ципротерона ацетата снижают до 25-50 мг в сутки (с первого по 10-й день цикла).
В некоторых случаях после улучшения состояния для поддержания эффекта достаточно приема исключительно комбинации гестагена/эстрогена с антиандрогенным действием.
Следует учитывать, что пропуск приема гормональных контрацептивов повышает риск развития беременности (в случае если со времени планового приема прошло более 12 часов, в случае пропуска таблетки следует действовать по инструкции, прилагаемой к пероральным контрацептивам).
При пропуске приема таблетки препарата Андрокур 50 более чем на 12 часов дозу удваивать не следует (пропущенную таблетку не принимают, а следующую принимают в обычное время). При пропуске приема таблетки препарата Андрокур 50 повышается риск развития межменструального кровотечения.
Женщинам в период постменопаузы и женщинам, перенесшим гистерэктомию, препарат Андрокур 50 можно назначать в качестве монотерапии. В таком случае ципротерона ацетат назначают в дозе 25-50 мг в сутки в течение 21 дня. После этого делают перерыв 7 дней и снова начинают прием препарата Андрокур 50. Прием циклический, каждый цикл начинается в один и тот же день недели (ровно через 4 недели после начала предыдущего).
Необходимо контролировать функцию печени и надпочечников, а также картину крови в течение всего периода терапии препаратом Андрокур 50.
Побочные действия
Наиболее серьёзными побочными действиями препарата Андрокур 50 являются гепатотоксичность, доброкачественные и недоброкачественные опухоли печени (которые могут приводить к развитию внутрибрюшного кровотечения), а также тромбоэмболические явления.
У мужчин при приеме препарата Андрокур 50 возможно развитие эректильной дисфункции, снижения либидо и обратимого угнетения сперматогенеза.
Кроме того, в ходе клинических и постмаркетинговых исследований препарата Андрокур 50 у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На репродуктивную систему: межменструальные кровотечения, гинекомастия, повышенная чувствительность сосков у мужчин, угнетение овуляции, аменорея, а также увеличение, напряженность и болезненность молочных желез.
На гепатобилиарную систему: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
На систему крови: анемия (преимущественно у мужчин).
На нервную систему: депрессивные состояния, повышенная утомляемость, приливы, изменение либидо, подавленное настроение, беспричинная тревога, головная боль.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, шелушение кожи, крапивница.
Другие побочные действия: изменение массы тела, повышение уровня пролактина, снижение уровня кортизола, одышка, затрудненное дыхание, остеопороз. Кроме того, возможно развитие повышенного потоотделения, тошноты и рвоты.
У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие гипергликемии при приеме препарата Андрокур 50.
Сообщалось о развитии множественных менингиом у пациентов, получавших препарат Андрокур 50 (при повышении дозы риск развития множественных менингиом возрастает).
В начале лечения препаратом Андрокур 50 возможно развитие нарушений баланса азота, которые проходят при дальнейшей терапии.
Противопоказания
Андрокур 50 не назначают пациентам с непереносимостью ципротерона ацетата или дополнительных компонентов таблеток (включая пациентов с редкими формами непереносимости лактозы).
Андрокур 50 не назначают подросткам до окончания полового созревания.
Противопоказания препарата Андрокур 50 зависят от пола пациента и состояния, при котором необходима терапия ципротерона ацетатом, в частности:
Мужчинам, которым необходима терапия ципротерона ацетатом для снижения полового влечения при патологиях половой сферы, препарат Андрокур 50 не назначают при:
- Синдроме Дубина-Джонсона, заболеваниях печени или опухоли печени (в том числе в анамнезе), синдроме Ротора, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также тяжелой форме хронической депрессии;
- Тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), тяжелой форме диабета с ангиопатией, злокачественных заболеваниях (в том числе при подозрении на злокачественное заболевание), а также при серпоподобно-клеточной анемии.
Мужчинам, которым необходимо лечение неоперабельного рака предстательной железы ципротерона ацетатом, препарат Андрокур 50 не назначают при:
- Заболеваниях и опухолях печени (которые не обусловлены метастазами рака предстательной железы), в том числе в анамнезе;
- Синдроме Ротора, синдроме Дубина-Джонсона, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также злокачественных заболеваниях, исключая прогрессирующий рак предстательной железы (в том числе при подозрении на данную патологию);
- Тяжелой форме хронической депрессии, серпоподобно-клеточной анемией, тромбоэмболических состояниях и тяжелых формах диабета с ангиопатией.
Женщинам Андрокур 50 противопоказан при:
- Беременности и лактации;
- Наличии влагалищных кровотечений неустановленного генеза и заболеваний печени, включая опухоль печени (в том числе при указании в анамнезе на опухоль печени);
- Синдроме Ротора и синдроме Дубина-Джонсона;
- Указании на развитие желтухи, зуда и герпеса во время предыдущей беременности;
- Менингиоме (в том числе при указании на менингиому в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии, тромбоэмболических состояниях и ангиопатии на фоне тяжелой формы сахарного диабета;
- Хронической тяжелой форме депрессии и злокачественными заболеваниями (в том числе при подозрении на данную патологию).
Женщинам при назначении комплексной терапии препаратом Андрокур 50 и эстрогенным или комбинированным эстроген/гестагенным препаратом следует учитывать противопоказания к применению последних.
Применение препарата Андрокур 50 для лечения детей младше 18 лет запрещено.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Андрокур 50 пациентам с высоким риском развития тромбоэмболических явлений (включая пациентов с цереброваскулярными нарушениями, тромбозом глубоких вен, инфарктом миокарда и эмболией легочной артерии в анамнезе).
Необходимо с осторожностью назначать ципротерона ацетат пациентам с сахарным диабетом (применение препарата Андрокур 50 допускается только при регулярном контроле уровня глюкозы).
Необходимо по возможности исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом Андрокур 50 (учитывая возможность развития повышенной утомляемости и головокружения во время лечения ципротерона ацетатом).
Форма выпуска
Таблетки Андрокур 50, расфасованные по 10 штук в блистерные упаковки, в пачке из картона 20 (2х10) или 50 (5х10) таблеток.
Условия хранения
Андрокур 50 необходимо хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 50 – 5 лет.
Синонимы
Ципротерон-Тева.
Смотрите также список аналогов препарата Андрокур 50.
Действующее вещество
Ципротерон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Андрокур 50.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка препарата Андрокур 50 содержит:
Ципротерона ацетата – 50 мг;
Дополнительные вещества, включая моногидрат лактозы.
Взаимодействие
Этиловый спирт может нейтрализовать действие препарата Андрокур 50 на половое влечение (у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне половых патологий этиловый спирт нейтрализует эффекты ципротерона ацетата).
Кетоконазол, итраконазол, ритонавир и клотримазол, а также другие сильные ингибиторы CYP3 A4 при сочетанном применении с препаратом Андрокур 50 могут повышать уровень ципротерона ацетата за счет угнетения его метаболизма.
Индукторы CYP3 A4, включая фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя, при сочетанном применении с препаратом Андрокур 50 могут снижать плазменные концентрации ципротерона ацетата за счет ускорения его метаболизма.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата возможно угнетение активности ферментов системы цитохрома Р450 в частности CYP2 C9, CYP2 C8, CYP2 C19, CYP2 D6 и CYP3 A4.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза и миопатии, обусловленных статинами, при сочетанном применении препарата Андрокур 50 и ингибиторов HMGCoA (статинов).
Передозировка
Ципротерона ацетат не вызывает острой интоксикации при однократном применении высоких доз.
Беременность
Применение препарата Андрокур 50 в период беременности противопоказано. Необходимо исключить беременность перед началом приема препарата Андрокур 50. В течение всего периода приема антиандрогенных препаратов следует использовать надежную контрацепцию.
Ципротерона ацетат проникает в грудное молоко в низких дозах, не следует кормить ребенка грудью на фоне терапии препаратом Андрокур 50. Если избежать терапии ципротерона ацетатом в период лактации нельзя следует решить вопрос о прерывании кормления ребенка грудью.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com