Апровель
Фармакологическое действие
Апровель относят к антигипертензивным средствам, модулирующим активность РААС посредством селективного ингибирования 1 подтипа ангиотензиновых рецепторов II типа. Блокируя вышеуказанные рецепторы, Апровель способствует увеличению плазменной концентрации АТ и ренина, в результате чего снижается количество альдостерона. Это прямой его эффект. Апровель не взаимодействует с киназой II типа, что обусловливает отсутствие метаболической деградации брадикина. Центральное действие Апровеля заключается во взаимодействии с AT1-рецепторами на пресинаптических пластинках симпатических нейронов, в результате чего снижается плазменное содержание НА. Косвенный антигипертензивный эффект Апровеля обусловлен гиперстимуляцией АТ2-, АТ3-, АТ4-, АТх-рецепторов в условиях блокады первого типа одноименных рецепторов, следствием которой является артериальная вазодилатация и натрийуретическая активность. Клинически действие Апровеля проявляется уменьшением ОПСС и, как следствие, снижением постнагрузки. Под действием Апровеля нормализуется САД и давление в легочных капиллярах малого круга кровообращения. Мгновенно всасываясь после приема, Апровель на 96% связывается с плазменными протеинами и поступает в печень, где в ходе своего окисления с помощью CYP 2C9 образуется активный метаболит – ирбесартан-глюкуронид. Экскреция производных Апровеля осуществляется посредством почек и желчевыводящих путей.
Показания к применению
Апровель показан в условиях комплексного антигипертензивного лечения АГ, сочетающейся с патологией почек и инсулиннезависимым СД.
Способ применения
Таблетки Апровеля принимают внутрь, не разжевывая, обильно запивая при этом водой. Средняя суточная и поддерживающая дозы Апровеля равны 150 мг. При использовании препарата у пожилых больных и пациентов, находящихся на гемодиализе, возможно двукратное его использование за сутки в количестве 75 мг. В случае недостаточной клинической эффективности суточное количество Апровеля увеличивают до 300 мг либо комбинируют с другими антигипертензивными препаратами, потенцирующими его действие. У лиц, страдающих АГ на фоне диабетической нефропатии, рекомендуемая начальная дозировка равна 150 мг, также может титроваться в ходе терапии до достижения оптимальных 300 мг.
Побочные действия
При назначении Апровеля для лечения АГ у больных редко отмечались нежелательные реакции в виде головокружения, повышенной утомляемости, краниалгии, учащенного сердцебиения, субъективного чувства приливов к верхней половине туловища, в сфере ЖКТ нередко возникали диспепсические явления, диарея. Со стороны лабораторных показателей при приеме Апровеля отмечается рост уровня плазменной КФК. Применение Апровеля с целью терапии АГ на фоне диабетической нефропатии характеризовалось частыми проявлениями ортостатической гипотензии, миалгиями и артралгиями на фоне роста КФК, вплоть до судорог нижних конечностей. Некоторые больные на фоне приема Апровеля отмечали субъективное чувство звона в ушах, дисгевзию. Изменения лабораторных показателей характеризовались повышением активности печеночных трансаминаз, ростом уровня желчных пигментов, гиперкалиемией. В сфере ЦНС прием Апровеля у некоторых пациентов ассоциировался с возникновением вертиго. Аллергические проявления в виде экзантем с зудом и жжением, ангионевротического отека – отмечались с меньшей частотой, чем у остальных ИАПФ.
Противопоказания
Апровель не используют у больных с избыточной чувствительностью к его составляющим. Препарат противопоказан детям и женщинам в гестационном периоде, при грудном вскармливании. Апровель не назначают больным с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, при нарушенном их всасывании.
Форма выпуска
Выпускается в виде пероральных таблеток белого цвета овальной формы, на одной стороне выполнена гравировка в виде сердца, на другой – число «2872» или «2873», в зависимости от дозировки: 150 или 300 мг соответственно.
Условия хранения
Сберегать в закрытом от света месте при комнатной температуре, вдали от детей.
Синонимы
Ирсар, Ирбесартан, Ибертан, Конвериум, Ирбетан.
Действующее вещество
ирбесартан
Ссылки по теме Артериальная гипертензия (справочная статья)
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Апровель.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При использовании Апровеля у больных, находящихся на гемодиализе, пациентов с декомпенсированной печеночной функцией коррекция дозировки не требуется. В случае имеющихся водно-электролитных расстройств, дефицита ОЦК, назначению Апровеля должна предшествовать коррекция вышеупомянутых нарушений. Учет безопасности и эффективности Апровеля при использовании его у детей и подростков в условиях клиники не проводился. С особой осмотрительностью следует применять Апровель у больных с: – аортальным, митральным стенозом и ГОКМП; – гипонатриемией на фоне терапии диуретиками; – стенозом обеих почечных артерий или одной из них при единственно функционирующей почке; – ХСН III–IV ФК; – ИБС и/или клинически значимом атеросклеротическом поражении церебральных сосудов (риск развития острого нарушения МК, инфаркта); – ОПН, обязательным условием назначения Апровеля у таких больных является постоянный мониторинг уровня калия и креатинина крови; – недавней трансплантацией почек в связи с отсутствием достаточного клинического опыта использования Апровеля у таких больных. Использование Апровеля у больных с первичным гиперальдостеронизмом не оправдано. Апровель не нарушает способности управления транспортными средствами.
Состав
В одной таблетке Апровеля содержится 150 или 300 мг активного компонента ирбесартана. Вспомогательные составляющие: стеарат магния, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы. Компоненты оболочки: макрогол, воск карнаубский, гипромеллоза, диоксид титана.
Взаимодействие
Апровель потенцирует действие прочих антигипертензивных средств и диуретиков при одновременном их назначении. Комбинация Апровеля с препаратами, содержащими алискирен, запрещена из-за высокого риска развития гиперкалиемии, ОПН и чрезмерного снижения САД. Одновременное использование Апровеля с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками с калием, гепарином повышает риск возникновения гиперкалиемии. При использовании Апровеля с препаратами лития высока вероятность кумуляции ионов лития в крови. НПВС на фоне терапии Апровелем ослабляют его антигипертензивное действие. Апровель не влияет на фармакокинетику статинов и дигоксина.
Передозировка
При использовании Апровеля в дозе 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не выявлено токсичности его действия. Возможными симптомами передозировки Апровелем являются чрезмерное снижение САД, тахикардия или брадикардия. С целью терапии передозировки Апровелем прибегают к симптоматической и поддерживающей терапии. На начальном этапе индуцируют рвоту, используют сорбенты. Гемодиализ не эффективен при передозировке Апровелем.
Беременность
Апровель запрещен к использованию в гестационном периоде. При наступлении беременности в условиях лечения Апровелем его прием прекращают. Перед планированием беременности следует заранее перейти на альтернативное Апровелю средство. В связи с отсутствием достаточных сведений об экскреции активного компонента Апровеля ирбесартана с грудным молоком использование его во время грудного вскармливания прекращают.
АТХ
C09CA04
Производитель
Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com