Авелокс
Фармакологическое действие
Моксифлоксацин антибактериальный препарат. Относится к IV поколению хинолонов, группа трифторхинолоны. Оказывает бактерицидное действие широкого спектра действия.
Моксифлоксацин проникая в клетку возбудителя, нарушает действие фермента ДНК-гидразы, что вызывает глубокие структурные изменения клеточной стенки и как следствие приводит к гибели патогенного агента.
Бактерицидное действие сопровождается наименьшим выделением токсинов: уничтожение возбудителей происходит с минимальным высвобождением токсических компонентов бактериальной клетки, что снижает риск развития тяжелой интоксикации на фоне лечения массивных инфекционных очагов.
Моксифлоксацин проявляет высокую бактерицидную активность в отношении внутриклеточных возбудителей, обладает широким спектром антимикробного действия, включающий грамм (-) аэробные бактерии Str. мilleri, Str. мitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. сohnii, Staph. epidermidis (including methicillin sensitive strains), Staph. haemolyticus, Staph. hominis эффективны относительно анаэробов (Clostridium spp., Bacteroides spp.) и метициллин-резистентных штаммов стафилококков, Staphylococcus simulansи, Staphylococcus saprophyticus.
Грамм (+) аэробные бактерии Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы вырабатывающие р-лактамазы), E. сoli.
Атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Микобактерии, хламидии, микоплазмы. Имеют значительную антипневмококковую активность.
Анэробные возбудители чувствительные к действию моксифлоксацина: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), Fusobacterium spp, Porphyromonas(spp, anaerobius, аsaccharolyticus, magnus) Clostridium (perfringens, ramosum), Propionibacterium spp, Prevotella spp.
Авелокс после перорального приема всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 91%. При однократном приеме максимальный уровень в плазме наблюдается спустя 0,5-4 ч. Стабильный уровень в крови достигается через три дня от начала применения препарата. Препарат активно распределяется в тканях, наблюдается прочная связь с альбуминами - около 90%. Период Т 1/2 примерно равен 12 часам. Значительная концентрация препарата, достигается в дыхательной системе, коже, с преимущественным распределением в очаге воспаления. Концентрации фторхинолонов IV поколения в этих тканях значительно превышают плазменный уровень препарата. Метаболизируется препарат с образованием двух метаболитов - N-сульфата и ацил-глюкуронида. Моксифлоксацин не проходит биотрансформацию системой цитохрома P450 в печени. Элиминируется из организма почками и выводится с калом, как в виде неактивных соединений, так и в неизмененном виде.
Показания к применению
- Инфекционные процессы легких и ЛОР-органов;
- инфекционные заболевания кожных покровов, мягких тканей;
- интраабдоминальные и урогенитальные инфекции.
Способ применения
Прием препарата не зависим от времени суток и приема пищи.
Длительный период полувыведения определяет удобное дозирование – однократно в сутки. Таблетки не разжевываются и проглатываются без нарушения целостности оболочки таблетки. Среднесуточная терапевтическая доза – 400 мг.
Инфузионная терапия: используется на начальных этапах с дальнейшим продолжением лечения таблетированной формой препарата, либо применяется на протяжении всего курса лечения.
Длительность лечения при ЛОР патологии – 7 дней, пневмонии – 10 дней, инфекции кожи – 7 дней, урогенитальные и интраабдоминальные инфекции – 7-10 дней.
Побочные действия
При соблюдении режима дозирования частота побочных эффектов невысокая. Переносимость моксифлоксацина в большинстве случаев хорошая.
Чаще отмечаются изменения со стороны ЖКТ: тошнота, редко рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, стоматит.
Наименее встречаемые возможные негативные реакции:
Изменения ССС - увеличение ЧСС, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной.
Изменения со стороны ЦНС – нарушения сна, головокружение, чувство тревоги, депрессии, общая слабость, спутанность сознания.
Изменения костно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах, боль в спине, разрыв сухожилия, тендовагинит.
Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда.
Со стороны органов зрения – обратимое снижение зрения.
Крайне редкие изменения на фоне приема моксифлоксацина: нарушение координации, тактильной чувствительности, судорожные приступы, эмоциональная лабильность, навязчивые состояния, потеря вкуса, бронхоспазм, одышка, артериальная гипотензия, транзиторная желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение печеночных ферментов и билирубина, увеличение мочевины, креатинина, амилазы крови, щелочной фосфатазы, протромбинового времени, снижение глюкозы крови. Изменения уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, эозинофилов как в сторону их повышения, так и в сторону их снижения.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость моксифлоксацина и компонентов препарата, либо гиперчувствительность к другим видам фторхинолонов;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- псевдомембранозный колит;
- беременность;
- лактация;
- детская возрастная группа и подростки.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой.
Таблетки п/о 400 мг в блистерах по 5 и 7 таблеток; по 1-2 блистера в картонной упаковке.
Инфузионный раствор 400 мг/250 мл, флакон №1
По 1 стеклянному флакону в картонную коробку.
Инфузионный раствор 400 мг/250 мл, запаянный полиолефиновый пакет №1.
Условия хранения
Хранится в сухом месте, в оригинальной упаковке. Температурный режим 8 - 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Моксимак, Плевилокс, Моксин, Моксифлоксацин.
Смотрите также список аналогов препарата Авелокс.
Действующее вещество
Моксифлоксацин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Авелокс.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При развитии аллергических реакций после первого приема возможно рассмотрение дальнейшего применения препарата в зависимости от клинической картины изменений, при тяжелых аллергических проявлениях прием препарата прекращается сразу.
В случае появления болевого синдрома в области суставов и сухожилий, рекомендуется отменить препарат с целью исключения вероятности разрыва сухожилия, как одного из проявления артротоксичности.
Осторожно назначается при эпилептических приступах, в связи с возможностью препарата провоцировать судорожные проявления.
Не рекомендовано назначение у пациентов, имеющих в анамнезе псевдомембранозный колит и тяжелую диарею на фоне антибиотикотерапии. В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения, терапия Авелоксом отменяется.
В связи с хорошей переносимостью Авелокс применим у наиболее уязвимых пациентов, таких как больные пожилого и старческого возраста.
Моксифлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому осторожно применяется при заболеваниях сердца с нарушением проводимости, по этой же причине не сочетается с антиаритмическими средствами класса la, II, III, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.
Антацидные препараты, сорбенты, лекарственные средства с магнием, железом, алюминием снижают усвоение моксифлоксацина и принимаются с интервалом 4 часа до или после приема Авелокс.
Не требуется дополнительная коррекция дозы препарата у пациентов с ХПН.
Не применяется в детском возрасте из-за риска артротоксичности.
Состав
Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.
1 таблетка содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг, при перерасчете на действующее вещество - моксифлоксацина 400 мг.
Вспомогательная вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоллоза Na , лактозы моногидрат, магния стеарат, оксид железа, гипромеллоза, макрогол , титана диоксид.
250 мл раствора содержит моксифлоксацин гидрохлорид 436,8 мг (1.6мг/мл), что соответствует моксифлоксацину 400 мг.
Вспомогательные вещества: NaCl, Natrii hydroxidum, хлористоводородная кислота, вода д/ инъекций.
Взаимодействие
Ранитидин при одновременном употреблении с Авелоксом снижает абсорбцию последнего в ЖКТ.
Антацидные препараты, витаминные и минеральные комплексы образуют хелатные соединения с поливалентными катионами препарата, что существенно уменьшает биодоступность Авелокса.
Сорбенты значительно замедляют всасывание Авелокса в кишечнике, с последующим снижением биодоступности препарата более чем на 80%.
Авелокс увеличивает период Cmax у Дигоксина до 30%, что может незначительно влиять на его фармакологическую активность.
При приеме моксифлоксацина с кортикостероидами повышается риск возникновения воспалительных изменений в сухожилиях.
Авелокс раствор не совместим с NaCl 10-20%, гидрокарбонатом натрия 4,2-8,4%.
Инфузионный раствор моксифлоксацина совместим с 0.9% NaCl, водой д/инъекций, и р-р глюкозы (декстрозы моногидрат) 5, 10, 40%, раствором Рингера, 10% р-ром Аминофузина, раствором Йоностерила, 20% раствором ксилита.
Передозировка
Не было отмечено случаев передозировки при использовании максимально допустимых доз препарата (600-800мг) при 10 дневном кратковременном курсе лечения. В случае проявления негативных реакций проводится симптоматическая терапия. При передозировке пероральными формами Авелокса используются сорбенты для снижения его биодоступности.
Беременность
Моксифлоксацин не разрешен к применению у беременных и у кормящих матерей в период лактации.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com