Азиклар

Азиклар - полусинтетический противомикробный препарат широкого спектра действия. Кларитромицин, входящий в состав препарата Азиклар, антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Механизм действия кларитромицина связан с изменением 50S рибосомальной субстанции, что в конечном итоге приводит к ингибированию синтеза жизненно необходимых белков в различных частях клетки микроорганизма. Нарушение синтеза белков приводит к гибели бактерий. Препарат оказывает бактерицидный эффект относительно патогенных микроорганизмов, которые находятся как внутри клетки, так и вне её. Препарат эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных, а также некоторых анаэробных микроорганизмов. Для кларитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином. Отмечается также подобность спектра действия кларитромицина со спектром действия эритромицина, однако противомикробная активность кларитромицина более выражена.

Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Азиклар: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Азиклар: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы чувствительные к действию препарата Азиклар: Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в том числе Propionibacterium acne), Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus.

Кроме того, кларитромицин эффективен при инфекциях, которые вызваны штаммами Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes.

Микроорганизмы, резистентные к действию кларитромицина: Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и штаммы, резистентные к действию эритромицина.

После перорального применения кларитромицин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 50%. Прием пищи и рН среды не оказывают существенного влияния на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Степень связи с белками плазмы достигает 80%. Концентрации кларитромицина в органах и тканях значительно превышают его плазменные концентрации, так в тканях легких и печени концентрации препарата в 10 раз превышают его концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина (его противомикробная активность несколько ниже или аналогична противомикробной активности кларитромицина, однако, в отношении Haemophilus influenzae 14-гидроксикларитромицин в 2 раза эффективнее, чем кларитромицин). В процессе метаболизма кларитромицина непосредственное участие принимает цитохром Р450, поэтому под влиянием препаратов, ингибирующих или индуцирующих печеночные ферменты и влияющих на систему цитохрома Р450, могут изменяться концентрации кларитромицина в организме. Выводится препарат как в неизменном виде, так и в виде метаболитов, преимущественно с мочой и в незначительной степени с калом. Период полувыведения кларитромицина равен 3-4 часам, активного метаболита - 5-7 часов. Кларитромицин в неизменном виде и в виде метаболитов выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции печени уровень 14-гидроксикларитромицина ниже, чем при нормальной функции печени.

При нарушениях функции почек отмечается удлинение периода полувыведения кларитромицина и повышение его концентраций в организме. При нарушении функции почек также отмечается уменьшение экскреции препарата с мочой.

В связи с изменением клиренса креатинина у пожилых людей также отмечается удлинение периода полувыведения и повышение концентраций кларитромицина в крови.