Азитрокс

Активным компонентом препарата является азитромицин - лекарственное средство, обладающее широким спектром противомикробной активности. Препарат является представителем подгруппы азалидов, входящих в группу макролидов. Азитромицин - полусинтетическое соединение, содержащее в своей структуре 15-членную макроциклическую структуру, полученную вследствие внесения в 14-членное лактонное кольцо атома азота. Вследствие такой модификации лактонное кольцо теряет некоторые свойства лактонного, однако приобретает повышенную кислотоустойчивость (в сравнении с эритромицином кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз выше). Препарат в отношении большинства микроорганизмов действует бактериостатически, однако, в отношении некоторых штаммов при условии высоких концентраций действующего вещества препарат может оказывать бактерицидное действие. Механизм действия заключается в способности молекулы азитромицина вступать в реакцию с 50S субстанцией рибосом, в результате которой происходит изменение последней. Вследствие этой реакции происходит угнетение пептидтранслоказы и нарушение синтеза белков, необходимых для нормального развития и размножения микроорганизмов. Азитромицин эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных как внутриклеточными возбудителями, так и микроорганизмами, находящимися вне пределов клетки.

Препарат имеет широкий спектр противомикробной активности, в частности азитромицин оказывает бактериостатическое действие в отношении таких штаммов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы, включая микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми анаэробными микроорганизмами, в том числе Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.

Кроме того, к действию азитромицина чувствительны Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.

К действию препарата нечувствительны штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae. Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Азитромицин не изменяется под действием кислой среды желудка. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального применения достигается в течение 3 часов. Степень связи с белками плазмы низкая. Биодоступность азитромицина составляет около 37% от принятой дозы. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, создавая в них концентрации, значительно превышающие плазменные. Высокие концентрации препарата отмечаются в органах дыхательной системы, урогенитального тракта, мягких тканях и коже. Следует отметить, что концентрации азитромицина в очаге инфекции значительно превышают таковые в здоровых тканях, что связано со способностью препарата накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Однако, несмотря на высокое содержание препарата в фагоцитах, он не оказывает значительного воздействия на их функцию. Терапевтически значимые концентрации азитромицина в очаге инфекции отмечаются спустя 5-7 дней после приема последней дозы препарата. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата из плазмы крови происходит в два этапа, соответственно период полувыведения препарата равен 15-20 часам в промежутке времени между 8 и 24 часами после приема и 41 час в промежутке времени между 24 и 72 часами после приема.

Выводится азитромицин преимущественно печенью, как в неизменном виде, так и виде фармакологически неактивных метаболитов. С мочой выводится не более 6% препарата.