Азитрус

Азитрус – антибактериальный препарат группы макролидов (относящийся к подгруппе азалидов). Азитрус содержит азитромицин – вещество, оказывающее бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов (при использовании высоких доз в отношении некоторых штаммов азитромицин действует бактерицидно). Механизм действия азитромицина связан с его способностью угнетать синтез белка в клетке микроорганизма (вследствие связи с 50S-субъединицей рибосом). При применении азитромицина отмечается замедление роста и размножения бактерий. Азитрус активен в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей инфекционных заболеваний. К действию азитромицина чувствительны Streptococcus spp. (исключая штаммы резистентные к эритромицину), Staphylococcus epidermidis и aureus, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, а также Gardnerella vaginalis. Кроме того, азитромицин подавляет рост и развитие Clostridium perfringens,  Peptostreptococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Bacteroides bivius, Chlamydia pneumoniae и  trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. К действию препарата Азитрус резистентны штаммы, устойчивые к эритромицину.   Фармакокинетика Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ, в том числе за счет липофильности и устойчивости активного вещества к кислой среде. Азитромицин достигает высоких концентраций в тканях организма (в том числе дыхательных путях, тканях урогенитального тракта, коже и мягких тканях). После перорального приема 500 мг азитромицина пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,5–2,9 часа и составляют 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина при пероральном приеме достигает 37,5%. Азитромицин практически не связывается белками плазмы, связывается с эукариотическими клетками и концентрируется преимущественно в средах с низким рН, которые окружают лизосомы. В терапии инфекций, ассоциированных с внутриклеточными возбудителями, способность препарата Азитрус накапливаться в лизосомах является значительным преимуществом. Уровни азитромицина в тканях превышают сывороточные в 10–50 раз. Для азитромицина характерен значительный плазменный клиренс и значительный кажущийся объем распределения (до 31,1 л/кг). Азитромицин, связываясь фагоцитами, при последующем высвобождении во время фагоцитоза создает высокие концентрации в очаге инфекции (уровень азитромицина в очаге инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях). После приема последней дозы препарата Азитрус бактерицидные уровни азитромицина в очаге инфекции сохраняются в течение 5–7 дней. Превращается азитромицин в печени (в ходе деметилирования) с получением неактивных метаболитов. Экскретируется в 2 фазы: первый период полувыведения достигает 14–20 часов (на протяжении 8–24 часов после приема), второй период полувыведения достигает 41 часа (на протяжении 24–72 часов после приема). Учитывая время полувыведения первой фазы, азитромицин можно принимать 1 раз в сутки. Экскретируется преимущественно печенью в неизменном виде, некоторая часть экскретируется почками.